服用单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)会产生怎样的药代动力学?

 

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)为膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。用于治疗冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。那么服用单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)会产生怎样的药代动力学?

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。除另有医嘱,否则每日一次,每次1粒(50mg),用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。服用本品会产生的药代动力学是:

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全;服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为无活性成分。

微量的单硝酸异山梨酯和山梨醇经肾排泄。单次给予本品25mg,Cmax为216ng/mL,Tmax为0.75h。健康志愿者和慢性稳定型心绞痛患者的药代特征相似。

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