奥沙普秦肠溶片的药代动力学有什么内容呢?

奥沙普秦肠溶片的主要成分为奥沙普秦。需注意消化性溃疡,严重肝肾疾病患者,对其他非甾体抗炎药过敏患者,血液病患者禁用。那么,奥沙普秦肠溶片的药代动力学有什么内容呢?

药物过量:尚无本品过量的资料。本品过量的症状可能类似非甾体抗炎药过量时的表现,如嗜睡、恶心、呕吐、上腹部痛,通常在对症处理后可逆转。非甾体药物过量时可出现胃肠道出血和昏迷,高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制较为少见。发生药物过量时,无特效的拮抗剂。及时给予消化道去污剂,同时予催吐或洗胃、口服、活性炭,同时给予对症和支持疗法。由于本品血浆蛋白结合率高,利尿、碱化尿液或血液透析可能无效。

药理毒理:本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/kg/日六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等。最大无毒剂量为25mg/kg/日。狗灌胃给药6.4~40mg/kg/日六个月,高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg/kg/日。

药代动力学:口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。

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