依西美坦片是乳腺癌患者临床治疗中常用的内分泌治疗药物，适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。依斯坦（依西美坦片）为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。 那么，依西美坦片到底是一种什么样的药物？药理作用、效果到底如何？
依西美坦片药理作用
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮 和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和 睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝 经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结 构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该 酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝 经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成 无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他 酶不产生明显影响。
依西美坦片不良反应解析
依西美坦片主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲 劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还 有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能 指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应 终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内；由于不良反应在后期终止治疗者不 常见（0.3%）。
依西美坦片的药物相互作用
依西美坦片不可与雌激素类药物合用，以免拮抗本品的药效作用；依西美坦主要 经细胞色素P-450 3A4（CYP3A4）代谢，但与强效的CYP3A4抑制剂（酮康唑）合用 时，本品的药动学未发生改变，因此似乎CYP同2酶抑制剂对本品的药动学无显著 影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性。
依西美坦片治疗绝经后妇女乳腺癌的效果
对于绝经后乳腺癌患者，依西美坦在缩小
肿瘤面积、延长无病进展生存率方面已显示出优于“金标准”他莫昔芬的疗效，但在总生存率等方面尚无明显差异，且与其他第三代芳香化酶抑制剂相比亦未表现出显著的疗效差异，有待于未来大规模、高质量的临床研究进行进一步的评价。
药师温馨提醒：患者在服用依西美坦片时，不可与激素类药物服用，要注意服用剂量，避免服用过量，要在医生指导下正确服药，多方面来改善病情。
依西美坦片：（[url]http://www.fuguantang.com/goods/2128.html[/url]）
依西美坦片治疗内分泌失调引起的乳腺癌效果好不好？