头孢克肟片(凯程)

【药品名称】

通用名称：头孢克肟片

商品名称：头孢克肟片(凯程)

英文名称：cefixime tablets

【主要成份】本品主要成份：头孢克肟。其化学名称为：7{[2-氨基-4-噻唑基[羟甲氧基|亚胺|-乙酰基]氨基-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环|4、2、o]}-2-辛-2-羧酸。

【成 份】

分子式：c16h15n5o7s2·3h2o

分子量：507.50

【性 状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】本品适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病(宫颈炎、尿道炎)等。

【规格型号】0.1g*6s

【用法用量】成人及体重30公斤以上儿童： 口服，每次0.1g,每日二次；成人重症感染者每次0.2g，每日二次。 儿童: 口服，每日用量按成人减半。或按每公斤1.5～3.0mg计算给药量，每日二次。或遵医嘱。

【不良反应】临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常(包括gpt升高(0.61%)、got升高(0.45%)、嗜酸细胞增多(0.20%)等。具体如下： 1.严重不良反应: 临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常(包括gpt升高(0.61%))、got升高(0.45%)、嗜酸细胞增多(0.20%)等。具体如下： 严重不良反应： ①休克：由于引起休克(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置； ②过敏样症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置； ③皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群，(stevens-johnson症候群，＜0.1%)，中毒性表皮坏死症(lyell症候群，＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置； ④血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)，溶血性贫血(＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)，血小板减少(＜0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性，且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置； ⑤肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(＜0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置； ⑥结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(＜0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置； ⑦间质性肺炎，pie症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x线异常，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎，pie症候群(分别＜0.1%)等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置； 2.其他不良反应 不良反应发生率在0.1～5%为常见，在0.1%以下为少见。 过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑，少见瘙痒、发热、浮肿； 血液：常见(0.1～5%)嗜酸细胞增多,少见粒细胞减少； 肝脏：常见丙氨酸氨基转移酶(alt)升高，天门冬氨酸氨基转移酶(ast)升高、少见黄疸； 肾脏：少见尿素氮（bun）升高； 消化系统：常见有腹泻、胃部不适，少见恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘； 菌群失调症：少见口腔炎、口腔念球菌症； 维生素缺乏症：少见维生素k缺乏症(低凝血酶原血症，出血倾向等)，维生素b缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)； 其他：头痛、头晕。

【禁 忌】对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】1.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 2.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。 3.下列患者慎重给药： ①对青霉素类有过敏史的患者。 ②本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。 ③严重的肾功能障碍患者。 ④经口服给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素k缺乏症状，应注意观察)。 4.由于可能出现休克，给药前应充分询问病史。 5.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 6.对临床检验结果的影响； ①除试纸反应以外，对斑氏(benedict)试剂、亚铁(fehling)试剂、尿糖试药丸(clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 ②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。

【儿童用药】对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立(没有使用经验)。

【老年患者用药】老年患者用药酌减。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立，仅在确实需要使用时使用本品；尚不清楚本品是否从乳汁中分泌，必需使用时应暂停哺乳。

【药物相互作用】卡马西平：与本品合用时可引起卡马西平水平升高，必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。 华法令和抗凝药物：与本品合用时增加凝血酶原时间。

【药物过量】药理作用本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(pbp)中的pbp1(1a，1b，1c)以及pbp3有较高亲合性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。毒理研究生殖毒性：sd大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1000mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320~3200mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

【药理毒理】洗胃，无特殊解毒药物，血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。

【药代动力学】据pdr57版：头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为40~50%，不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服，血浆峰浓度为3.7μg/ml，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml，口服头孢克肟混悬液100mg至400mg，时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%~25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2~6小时，单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2~5小时。24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%，连续服药14天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为3~4小时，但在一些志愿者可达9小时，与剂型无关。特殊人群药代动力学老年患者：稳态时平均aucs比正常成年人约有40%的升高。肾功能不全受试者：肌酐清除率为20~50ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时；肌肝清除率为5~20ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效的从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用400mg剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为21~60ml/min的受试者相似。 我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明： 1.吸收： (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价)，约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg(效价)/kg(体重)后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。 (2)对于中度肾功能衰竭组(30≤ccr<60ml/min，n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤ccr<30ml/min，n=4)，分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。 2.分布：本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。 3.代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。 4.排泄：主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服50，100，200mg(效价)，尿中排泄率(0～12小时)约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9(4～6小时)，62.9(4～6小时)，82.7μg/ml(4～6小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，3.0，6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0～12小时)约为13～90%。

【贮 藏】遮光密封，置凉暗处。

【包 装】铝塑包装，每盒6片。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20060258

【生产企业】哈尔滨凯程制药有限公司