马蔺子素胶囊(安卡)

【药品名称】

通用名称：马蔺子素胶囊(安卡)

商品名称：马蔺子素胶囊(安卡)

英文名称：irisquinone capsules

【主要成份】 本品主要成份及其化学名称为：马蔺子甲素，6-甲氧基-2-△10＇-顺十七烯-1,4-苯醌。但也含有部分马蔺子乙素。

【性 状】 本品为胶囊剂。

【适应症/功能主治】 本品为放射增敏剂，用于放射治疗的肺癌、食道癌和头颈部癌等的放射治疗。

【规格型号】4s

【用法用量】饭后口服，一日2次，一次2粒，分别于放疗前、后服用。小儿酌减。本品应在接受放疗前2～3日开始服用，连续服用直至放疗结束。

【贮 藏】遮光，密闭，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

【包 装】4s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h19980009

【生产企业】山东新华制药股份有限公司

不良反应
部分患者有轻度胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，其发生率较单纯放射治疗时高，一般不影响继续用药，个别反应患者，可减量或对症治疗，饭后服用可减少胃的反应。
注意事项
1．本品宜避光保存。
2．在放疗期间应持续服药，以免影响疗效。
3．因本药可引起恶心、呕吐、腹泻，建议从小剂量开始服用(一日1～2粒)；若出现以上反应可对症治疗，对症治疗药物不影响马蔺子素的疗效。
4．本药宜饭后服用，以减少胃肠反应发生。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药理毒理
药理作用：本品为放射增敏剂，对人宫颈癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴细胞白血病等细胞株、荷瘤动物肿瘤及乏氧细胞的生长有放射增敏作用。其作用机制为：抑制恶性肿瘤细胞呼吸，降低耗氧量；选择性降低恶性肿瘤细胞内谷胱甘肽含量；抑制恶性肿瘤细胞DNA合成及断裂后的修复；阻滞恶性肿瘤细胞生长周期于对射线敏感的G1期。
毒理作用：
急性毒性：马蔺子素一次灌胃LD50为2590.6mg/kg；小鼠一次腹腔注射LD50为35.06±0.99mg/kg。动物中毒症状为毛松、厌食、稀便，尸检可见胃肠胀气。
长期毒性：
1．每日灌胃给予大鼠马蔺子素62.5、125、250mg/kg三个月，结果表明肝功能外(SGPT略有马蔺子素升高)，血象和其他主要生化指标无明显改变。
2．每日灌胃给予狗马蔺子素30mg/kg、60mg/kg两个月，结果表明主要脏器未见因药物所导致的实质性损伤。主要毒性为胃肠道反应，且这种反应随时间延长或减少剂量而自行恢复。
致畸试验：结果表明孕鼠口服马蔺子素300mg/kg连续10天，可引起25%的动物死亡，并可引起严重的胚胎毒性反应，使大部分孕鼠流产、早期吸收胎，但对胎鼠骨骼脏器并不引起畸形；60mg/kg组动物灌胃10天除部分动物会阴处分泌物增多外，无明显中毒症状，停药后症状自动消失，胎鼠的骨骼和脏器均不引起畸形，表明马蔺子素为非致畸物。
致突变试验：微生物回复突变试验、姐妹染色体互换试验、微核试验表明马蔺子素为非致突变物
药代动力学
带瘤小鼠口服本品后其血浆浓度呈双室模型，t1/2α为0.096小时，t1/2β为73.72小时，Vd为0.150L，表明本品吸收速度快，消除时间长；组织分布情况表明，药物在消化道内滞留时间长，12小时瘤体内放射性最高，24小时血药浓度仍维持在该水平，肺和胸腺中也有较高放射性，脑和肌肉最低。本品一次给药后，半小时后尿中已有较高放射性，24小时后粪及尿中的排出率分别为14.8%和30.3%。