适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如:情感淡漠、情感和社会活动退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状,对于取得初步疗效、需要继续治疗的患者,奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。
【商品名】欧兰宁
【通用名】奥氮平片
【汉语拼音】aodanpingpian
【英文名】Olanzapine Tablets
【成份】本品主要成份为奥氮平。
【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。
【适应症】适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如:情感淡漠、情感和社会活动退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状,对于取得初步疗效、需要继续治疗的患者,奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。
【规格】10mg*7片/盒
【用法用量】奥氮平的推荐起始剂量为每日10毫克,服药与是否进食无关,因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定,超过每日10毫克的常规剂量用药,应先进行适当的临床评估。
在临床状况许可的情况下,老年患者起始剂量为每日5毫克,严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量亦为每日5毫克,患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素(女生、老年、非吸烟者),起始剂量亦应降低,奥氮平尚未有在18岁以下人群中研究的数据。
【不良反应】奥氮平不良反应少,很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高,但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高,并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。
【禁忌症】本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。本品慎用于有下列情况的患者:(1)有癫痫史或有癫痫相关疾病者;(2)任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者;(3)有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者;(4)伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;(5)嗜酸性粒细胞过多性。
【药理毒理】奥氮平与其它治疗精神分裂症的药物一样,作用机制尚不清楚。然而,奥氮平治疗精神分裂症的使用可能是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。奥氮平与Ⅰ型双相精神障碍有关的治疗急性躁狂发作的作用机制尚不清楚。
除了对多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,奥氮平对其他类似受体的亲和力可以解释其某些其他的治疗作用和副作用。奥氮平的抗胆碱能的作用可能是由其拮抗毒覃碱M1-5受体的作用引起的。奥氮平的嗜睡作用可能是由其抗组胺H1受体的作用引起。奥氮平的直立性低血压的作用可能是其抗肾上腺素能α1受体的作用引起的。
【注意事项】1.神经阻滞剂恶性综合症(NMS):临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。但NMS是一种潜在的致命综合症,在其它抗精神病药使用中已有报道,NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐),其它体征可有肌酸磷酸激酶升高、肌血红蛋白尿、(横纹肌溶解)及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现,或仅有高热而无NMS的临床表现,均应停用所有抗精神病药,包括奥氮平。
2.迟发性运动障碍:与氟哌啶醇比较研究6周以上,奥氮平所致急性运动障碍发生率较低,具有统计显著性。但长期作用抗精神病药迟发性运动障碍风险增加,如果患者出现迟发性运动障碍的体征或症状,应减药或停药,上述症状可在停药时恶化,甚至在停药后出现。
3.肝功能指标:偶见出现肝脏氨基转移酶ALT、AST不伴症状的一过性升高,多见于用药初期,有ALT和/或AST升高、肝脏损害体征和症状、用药前已有与肝功能储备受到有关疾病以及使用具有潜在肝脏毒性药物的患者,应加以观察。治疗中如出现ALT和/或AST升高,应考虑随访和减药。
4.癫痫:与其它抗精神病药类似,奥氮平慎用于有癫痫史或有癫痫相关疾病的患者。
5.血液学指标:与其它精神病药类似,奥氮平慎用于有下列情况的患者:
·任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低;
·药物所致骨髓抑制/毒性反应史;
·伴发疾病,放疗或化疗所致的骨髓抑制;
·嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。
临床试验发现,许多有氯氮平所致粒细胞减少症或粒细胞缺乏症病史的患者使用奥氮平后未见复发。
6.抗胆碱能活性:临床试验表明,抗胆碱能作用发生率较低,但患者有合并症时服用奥氮平的资料有限,建议在合并前列腺增生、麻痹性肠梗阻,窄角性青光眼或相关疾病时慎用。
7.多巴胺能拮抗作用:奥氮平在体外有多巴胺拮抗作用。从理论上说,奥氮平和其它抗精神病药一样,能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。
8.中枢神经系统活性:奥氮平的原初作用部分就是中枢神经系统,但在与其它中枢神经系统物包括在酒精合并使用时应加以注意。
9. 奥氮平可引起嗜睡,患者在操作危险性机器包括机动车时应慎用。
【药代动力学】奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中,奥氮平的血浆浓度呈线性,且与剂量成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸,从理论上说,此代谢物不会通过血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D5参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。
健康个体口服该药后,最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17 L/小时)。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。
肾功能严重损害者与肾功能正常者相比,奥氮平的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异,约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。
肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比,其清除率下降。
在7至1000微克/毫升浓度范围内,奥氮平的血浆蛋白结合率为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
研究白种人、日本人、华人发现,奥氮平的药代动力学参数在这三种人群中无差异,细胞色素P450异体CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢。
【贮藏】遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
【有效期】24个月。
【批准文号】国药准字H20010799
【生产企业】江苏豪森药业股份有限公司
用药点评:奥氮平片(再普乐)是一种抗精神病药物,对多种受体系统具有药理作用。奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5--HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT受体亲和力大于其与多巴胺D受体的亲和力。
奥氮平片是否是可以治疗帕金森病?
这个答案是十分的明显,奥氮平片是用于治疗精神分裂症,因此奥氮平不推荐用于帕金森病及与多巴胺激动剂相关的精神病,因为有报道这类的患者用药后帕金森症状恶化,变严重或是出现幻觉比安慰剂更为频繁,所以不推荐使用。
奥氮平片的适用人群是什么?
奥氮平片是用于治疗精神分裂症,那么奥氮平片的适用人群就是精神分裂症以及中、重度躁狂发作的患者。注意:具体的用药方案遵医嘱。
有哪些人群是要慎用奥氮平片?
对于奥氮平片的过敏患者肯定是不能使用,但是有哪些人群是要慎用奥氮平片?
①具有癫痫史或患有癫痫相关疾病;
②药物导致的骨髓移植或毒性反应;
③伴发疾病、放疗或化疗引起的骨髓抑制;
④任何原因引起的白细胞或中性粒细胞降低;
⑤前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角型青光眼;
⑥嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病。
药品名称 | 奥氮平片(欧兰宁) |
---|---|
通用名称 | 奥氮平片 |
商品名/品牌 | 奥氮平片/欧兰宁 |
主要成份 | 本品主要成份为奥氮平。 |
功效与作用 | 适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如:情感淡漠、情感和社会活动退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状,对于取得初步疗效、需要继续治疗的患者,奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。 |
用法用量 | 奥氮平的推荐起始剂量为每日10毫克,服药与是否进食无关,因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定,超过每日10毫克的常规剂量用药,应先进行适当的临床评估。 |
副作用 | 奥氮平不良反应少,很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高,但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高,并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。 |
注意事项 | 1.神经阻滞剂恶性综合症(NMS):临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。但NMS是一种潜在的致命综合症,在其它抗精神病药使用中已有报道,NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐),其它体征可有肌酸磷酸激酶升高、肌血红蛋白尿、(横纹肌溶解)及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现,或仅有高热而无NMS的临床表现,均应停用所有抗精神病药,包括奥氮平。 |
贮藏 | 遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。 |
包装 | 10mg*7片/盒 |
有效期 | 24个月。 |
批准文号 | 国药准字H20010799 |
生产企业 | 江苏豪森药业股份有限公司 |