盐酸格拉司琼口腔崩解片(益雅德)

【药品名称】

通用名称：盐酸格拉司琼口腔崩解片

商品名称：盐酸格拉司琼口腔崩解片

英文名称：granisetron hydrochloride orally disintegrating tablets

【主要成份】 盐酸格拉司琼。

【成 份】

化学名：1-甲基-n-（桥-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬烷-3-基）-1h-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐

分子式：c18h24n4o·hcl

分子量：348.88

【性 状】 本品为白色或类白色片，在口腔内迅速崩解，无沙砾感，口感良好。

【适应症/功能主治】 用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。

【规格型号】1mg*8s

【用法用量】口服给药。 用量：通常成人用量为1mg/次，2次/日，首次给药于化疗和放疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。 日最大用量：24小时内不超过9mg。 用法：用干手取出药片,迅速将本品置于舌上，数秒即可崩解或溶化，崩解后随唾液咽下。不需用水或只需少量水服用，无需咀嚼。

【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道紊乱，偶有短暂性无症状转氨酶升高。上述反应轻微，一般无需特殊处理。过敏反应少见，罕有过敏性休克。服用口腔崩解片剂型可能感觉口腔发干，有粘稠感。

【禁 忌】 1.对本品或其他5-ht3受体拮抗剂过敏者禁用。2.胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】 1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者，使用本品时应严密观察。2.高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。3.与食物同时服用时吸收略有延迟。

【儿童用药】尚无儿童用药经验，不推荐使用。

【老年患者用药】老年人无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。

【药物过量】一例患者服用推荐剂量10倍，仅出现轻微头痛，无其他后遗症报道。本品无特殊的解毒药，假如服药过量，应采取对症治疗。

【药理毒理】本品是一种高选择性的5-ht3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-ht，并激活中枢或迷走神经末稍的5-ht3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-ht3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应和过度镇静等不良反应。

【药代动力学】健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片剂1mg后，血浆峰浓度值约为3.63ng/ml，达峰时间约为1.18小时，血浆消除半衰期为6.23小时，癌症患者半衰期显著延长，为9.8-11.6小时。在体内广泛分布，分布容积约3.94l/kg，药后48小时，大约12%的剂量以原形药的形式从尿中排泄，其余部分以代谢物的形式排泄，尿、粪排泄率分别为48%、38%。盐酸格拉司琼的代谢由肝微粒体酶p-4503a介导，主要代谢途径为n-去甲基化及芳香环氧化后再与葡萄糖醛酸结合。血清蛋白结合率约为65%。以上数据也适用于胶囊。

【贮 藏】密封保存。

【包 装】1mg*8s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20080732

【生产企业】南昌弘益药业有限公司