利培酮片(思利舒)

【商品名】思利舒片

【通用名】利培酮片

【汉语拼音】lipeitongpian

【英文名】RisperidoneTablets

【成份】本品主要成份为利培酮

【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】用于治疗怠性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感，焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中，本品可持续发挥其临床疗效。

【规格】1mg*20片/盒

【用法用量】由使用其他抗精神病药改用本品者:开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合症的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。成人:应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日两次，一次3mg。不论是急性还是慢性精神分裂症患者，起始剂量均应一日两次，一次1mg；第二天应增加到一日两次，一次2mg；第三天应增加到一日两次，一次3mg。此后，可维持此剂量不变。或根据个体情况作进一步调整。一般情况下，最适剂量为一日两次，一次2-4mg。剂量超过一日两次，一次5mg，并不比低剂量更为有效，而且会引起锥体外系症状，因此每日剂量一般不超过10mg。当需要增加镇静作用时，可加服苯二氮革类药物。老年人:建议起始剂量为每日两次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日两次，一次1-2mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。

肾病和肝病患者:建议起始剂量为一日两次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日两次，一次1-2mg。在获得更多经验前，肾病和肝病患者应慎用利培酮。

【不良反应】1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠，焦虑、激越、头痛，口干。

2.较少见的不良反应是:嗜睡，疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难，射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。

3.可能引起锥体外系症状，如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。

4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。

5.会出现体重增加，水肿和肝酶水平升高的现象。

6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。

7.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(sIADH)引发水中毒。

8.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。

9.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。

10.有轻度中性粒细胞和／或血小板计数下降的个例报道。

【禁忌症】已知对本品过敏的患者以及15岁以下的儿童禁用利培酮。

【药理毒理】本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

【注意事项】1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【思利舒片用法用量】)

2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。

3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动。主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。

4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性综台症，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。

5.患有帕金森氏综合症的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。

6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。

7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在服用本品后可能出现脑血管不良事件发生的风险增大.需注意。

8.服用本品的患者应避免进食过多.以免发胖。

9.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢神经系统的药物同时服用时应慎重。

10.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前.建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

【药代动力学】利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。

【贮藏】密封。

【批准文号】国药准字H20050160

【生产企业】江苏恩华药业集团有限公司