盐酸格拉司琼片(枢星)

【药品名称】

通用名称：盐酸格拉司琼片

商品名称：盐酸格拉司琼片(枢星)

英文名称：granisetron hydrochloride tablets

【主要成份】 盐酸格拉司琼。

【性 状】 白色或类白色片。

【适应症/功能主治】 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格型号】1mg*10s

【用法用量】口服：成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁 忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。2.胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】 1.本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。2.本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。3.高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。4.致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。5.本品与食物同时服用时吸收略有延迟。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年人无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇除非必需外，不宜使用。2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】 一种高选择性的5-羟色胺3(5-ht3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-ht，5-ht可激活中枢或迷走神经末梢的5-ht3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-ht3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

【药代动力学】健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为 6.23小时，分布容积为3.94l/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为 0.4l/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，auc(药-时曲线下面积)减少5%，cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶p450 3a介导，主要代谢途径为n-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

【贮 藏】遮光，密闭保存。

【包 装】每盒10片。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h10970239

【生产企业】宁波市天衡制药有限公司

用药点评：盐酸格拉司琼片是一种抗肿瘤辅助药物，一种高选择性的5-羟色胺3(5-ht3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-ht，5-ht可激活中枢或迷走神经末梢的5-ht3受体而引起呕吐反射。

盐酸格拉司琼片的剂量是如何？

想要治好疾病，除了要用对症下药，也要了解清楚你服用药物的用法用量，千万不能少服或多服，少服达不到最好的疗效，多服可能会伤害身体健康。那么，盐酸格拉司琼片的剂量是如何？盐酸格拉司琼片是通过口服的方式服用，成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

盐酸格拉司琼片的副作用是什么？

何为副作用？副作用又称为副反应，副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。副作用常为一过性的，随治疗作用的消失而消失，但是有时候也可引起后遗症。盐酸格拉司琼片常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

盐酸格拉司琼片的药代动力学如何？

药代动力学是什么？药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科，药动学主要研究药物的吸收、分布、代谢和排泄的规律和影响，以及上述变化随时间变化的动力学（或速率）过程。那么盐酸格拉司琼片的药代动力学如何？盐酸格拉司琼片的药代动力学健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94l/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为0.4l/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，auc(药-时曲线下面积)减少5%，cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶p4503a介导，主要代谢途径为n-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。