阿托伐他汀钙片(立普妥)

【药品名称】

  通用名称：阿托伐他汀钙片

  商品名称：阿托伐他汀钙片(立普妥)

  英文名称：atorvastatin calcium tablets

【主要成份】 每片所含阿托伐他汀钙相当于10毫克阿托伐他汀。

【性 状】 本品为白色椭圆形薄膜衣片。

【适应症/功能主治】1.高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合型高脂血症（相当于fredrickson分类法的iia和iib型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（tc）升高、低密度脂蛋白胆固醇（ldl-c）升高、载脂蛋白b(apo b)升高和甘油三酯（tg）升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀可与其他降脂疗法（如ldl血浆透析法）合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低tc和ldl-c。2.冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，降低心绞痛的风险。

【规格型号】10mg*7s(立普妥)

【用法用量】病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。常用的起始剂量为10mg，每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。对于心血管事件的低危患者治疗目标是ldl-c＜4.14mmol/l(或＜160mg/dl)和总胆固醇＜6.62mmol/l(或＜240mg/dl)。中危患者治疗目标是ldl-c＜3.37mmol/l(或＜130mg/dl)和总胆固醇＜5.18mmol/l(或＜220mg/dl)。高危患者治疗目标是ldl-c＜2.59mmol/l(或＜100mg/dl)和总胆固醇＜4.14mmol/l(或＜160mg/dl)。极度高危患者治疗目标是ldl-c＜2.07mmol/l(或＜80mg/dl)和总胆固醇＜3.11mmol/l(或＜120mg/dl)。摘自中华心血管病杂志2007年第35卷第5期390-431页“中国成人血脂异常防治指南”。原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40毫克。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80毫克或以40毫克本品配用胆酸鳌合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的ldl受体信息。这46例患者的ldl-c平均下降21%。本品的剂量可增至每日80毫克。纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有确认的ldl受体信息。这46例患者的ldl-c平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是每日10-80毫克。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(如ldl血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。?肾功能不全患者用药剂量?肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。

【不良反应】1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3.少见的不良反应有阳萎、失眠。4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。(详见包装内部说明书)

【禁 忌】1、活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高2、已知对本品中任何成分过敏。3、妊娠本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀 孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物 质。动脉粥样硬化为慢性病变过程，因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治 疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。目前缺乏足够的有关孕妇服用阿托伐他汀的对照研 究；但偶有报告观察到宫内暴露于他汀类药物时可出现胎儿先天异常。大鼠与家兔繁殖研究未 观察到阿托伐他汀具有致畸的证据。对于育龄期妇女，只有那些极不可能受孕而且已被告知潜 在危害者可以被处方立普妥。患者用药期间受孕需立即停药，并考虑药物可能对胎儿的潜在危 害（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。4、哺乳期妇女阿托伐他汀能否从人类乳汁中分泌尚未可知；但该类其它药物可少量分泌到乳汁中。因为 他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应，因此服用本品的女性禁止哺乳 （见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。(详见包装内部说明书)

【注意事项】1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其它hmg-coa还原酶抑制剂过敏者慎用。?2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。(详见包装内部说明书)

【儿童用药】本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁) 患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。

【老年患者用药】在年龄70岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀钙，其疗效及安全性与普通人群没有区别。

【孕妇及哺乳期妇女用药】由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。(详见包装内部说明书)

【药物相互作用】1.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。?2.本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。?3.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。(详见包装内部说明书)

【药物过量】本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应监测患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合，血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。(详见包装内部说明书)

【药理毒理】本品为他汀类血脂调节药，属hmg-coa还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶a还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

【药代动力学】本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素p4503a4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对hmg-coa还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋白结合率为98%，大部分以代谢物的形式经胆汁排出。

【贮 藏】密闭保存。

【包 装】10mg*7s/盒。

【有 效 期】36 月

【执行标准】新药转正标准36

【批准文号】国药准字h20051407

【生产企业】辉瑞制药有限公司