枸橼酸西地那非片(金戈)

【药品名称】

通用名称：枸橼酸西地那非片

商品名称：枸橼酸西地那非片(金戈)

英文名称：Sildenafil Citrate Tablets

拼音全码：JuYuanSuanXiDiNaFeiPian(JinGe)

【主要成份】枸橼酸西地那非。

【成 份】

化学名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

分子式：C28H38N6O11S

分子量：666.70

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症/功能主治】西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

【规格型号】50mg*1片

【用法用量】
1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1 小时按需服用；但在性活动前0.5~4 小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1 次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
2.下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65 岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同时服用强效细胞色素 P4503A4 抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素 （增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg 为宜。
3.一项在无HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍，见“药物相互作用”）。详见内包装说明书。

【不良反应】
以下为对照临床试验中，发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。
1.全身反应：面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。
2.心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。
3.消化系统：呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。
4.血液和淋巴系统：贫血和白细胞减少。
5.代谢和营养：口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。
6.骨骼肌肉系统：关节炎、关节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。
7.神经系统：共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、梦境异常、反射减弱、感觉迟钝。
8.呼吸系统：哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。
9.皮肤及其附属器：荨麻疹。详见内包装说明书。

【禁 忌】
目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎：
1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.静息状态低血压（血压90/50mmHg 以下）或高血压（血压170/110mmHg 以上）的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。
4.色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）。
5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。详见内包装说明书。

【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。详见内包装说明书。

【儿童用药】西地那非不适用于新生儿、儿童。

【老年患者用药】健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。

【孕妇及哺乳期妇女用药】西地那非不适用于妇女。

【药物相互作用】其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。详见内包装说明书。

【药物过量】当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。

【药理毒理】本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。详见内包装说明书。

【药代动力学】西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。详见内包装说明书。

【贮 藏】密封，30℃以下保存

【包 装】1片/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20143255

【生产企业】广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂

1、服用方法？有依赖吗？

金戈在同房前一个小时左右的时间，服用效果是最好的，服用时一定要控制用量，不要服用过多。金戈通常在服用后一小时会达到药效最大化，因此在同房前一小时左右服用是最好的。金戈具有帮助男性朋友达到壮阳效果，提高性能力和持久时间，改善勃起障碍、早泄等方面也有一定效果。但是这种药物不能长期的服用，长期使用会对我们的身体有一定的伤害，尤其是肾脏的伤害。而且长期服用还会对药物产生依赖性，在不服用药物的时候会出现性功能下降的情况。

2、副作用大吗？

其实对于金弋来说，虽然它的副作用有很多，并且听上去很吓人，但是只要小心食用，还是有一定的功效和作用的，这对于男性来说也是有一定好处的。首先对于金弋来说，它能够提高男性的性功能，让男性的性生活更加舒服，让夫妻的生活更和谐。而且对于男性来说提高性能力是很重要的，所以很多人都考虑食用它，不过在食用时要小心，不可以多食用，这样会对我们的身体造成不必要的伤害。而且对于金弋来说，它终究是一种药物，如果真的有这方面的需要，我们可以去正规医院去咨询治疗，这样是最好的。

3、会不会影响怀孕生孩子？

一般来说，吃金戈对生小孩无害。金戈是男性吃的药物，对生小孩是否有害主要是看金戈是否对精子会有影响，在金戈的临床试验中，健康志愿者单剂口服金戈100mg后，精子的活动力和形态未受影响，所以一般来说，吃金戈对生小孩是无害的。

4、能延长时间吗？

金戈在临床上属于一种助性的药物，属于抑制剂类药物，其主要的有效成分是西地那非，是用来治疗阳痿，早泄等男性勃起功能障碍的药品。金戈的主要功效和作用就是让阴茎血管周围的平滑肌松弛，使血管进一步扩张，让血液能够充分流入海绵体，这样阴茎就能够充血勃起。金戈一般情况下没有延时的功效，但是，金戈能够促使阴茎迅速勃起的功能，在射精以后能够再次迅速勃起从而达到多次性交的目的。

5、金戈和万艾可有什么区别？

金戈和万艾可药物的药效其实没有太大的区别，两种药物的主要成分都是一样的，而且他们对于患者引起的一些症状以及治疗的效果都是比较相近的。针对于ED或者是勃起功能障碍的一些疾病，都能够有效的刺激阴茎勃起顺利的完成性生活。

两种药物不同的差别在于金戈可能相对来说，药物更温和一些，而且起效比较慢，相对来讲外科可能起效时间比较快，但是两者都需要按说明或者是在医生的指导下来进行应用，千万不能够过量的服用，以免对身体产生不良的影响。尤其是伴有一些心脑血管疾病的患者，服用这些药物更应该引起高度的重视。