甲磺酸伊马替尼片(诺利宁)

【药品名称】

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

商品名称：甲磺酸伊马替尼片(诺利宁)

英文名称：imatinib mesylate tablets

【主要成份】 本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-n-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基] -苯胺甲磺酸盐 。

【成 份】

分子式：c29h31n70·ch4s03

分子量：589.7

【性 状】 本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。

【适应症/功能主治】 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（ph+cml）的慢性期、加速期或急变期；用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（ph+all）。其他详见说明书。

【规格型号】0.1g*10s*6板（诺利宁）

【用法用量】甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用。并饮一大杯水。通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。其他详见说明书。

【不良反应】常报告的不良事件为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。其他详见说明书。

【禁 忌】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

【注意事项】本品治疗的患者有明显的左心室射血分数衰竭的症状。对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，在治疗期间，病人有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。 甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见【用法用量】）。 开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。

【儿童用药】目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。

【老年患者用药】与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(lvef)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠:动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。哺乳:伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日乳汁的最大摄入量，婴儿总体药物暴露很低，仅占疗效量的约10％，但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响，因此，正在服用本品的女性不应哺乳。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】 成人用药过量：1200到1600mg(持续时间从1至10天不等)：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、红斑、水肿、肿胀、疲乏、肌肉痉挛、血小板减少、各类血细胞减少症、腹痛、头痛、食欲减退。1800至13200mg(每日剂量高达3200㎎，使用6天)：无力、肌痛、cpk升高、胆红素升高、胃肠疼痛。6400mg(单剂量)：文献中报道一例患者出现恶心、呕吐、腹痛、发热、面部浮肿、中性粒细胞计数下降、转氨酶升高。8-10g(单剂量)：报告出现呕吐和胃肠疼痛。儿童用药过量 ：一名暴露于单剂量400㎎药物的三岁男童出现呕吐、腹泻和食欲缺乏，另一名三岁男童暴露于单剂量980mg药物，出现白细胞计数下降和腹泻。

【药理毒理】 药理作用:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制bcr-ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制bcr-ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(ph+)的慢性髓性白血病(cml)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。毒理研究:在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。

【药代动力学】甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（auc）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。

【贮 藏】密封保存。

【包 装】0.1g*10s*6板/盒。

【有 效 期】18 月

【批准文号】国药准字h20143340

【生产企业】石药集团欧意药业有限公司