水飞蓟素胶囊(利加隆)

【药品名称】

通用名称：水飞蓟素胶囊

商品名称：水飞蓟素胶囊(利加隆)

英文名称：diclofenac potassium suppositories

【主要成份】 每粒胶囊含有140毫克水飞蓟素。

【成 份】

化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钾

分子式：c14h10cl2nko2

分子量：334.25

【性 状】 本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末；气微，味微甜、苦。

【适应症/功能主治】 中毒性肝脏损害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

【规格型号】140mg*10s(利加隆)

【用法用量】重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日二次；维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前用适量液体吞服。或请遵医嘱。

【不良反应】个别病人使用时发生轻度腹泻。

【禁 忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】药物治疗不能替代对导致肝损伤(例如：酒精)因素的排除。对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄色或暗黄，眼巩膜黄染)，应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。

【儿童用药】对儿童用药无足够的研究资料。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】没有本品用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此，孕妇和哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】利加隆为肝病治疗用药，由专长于天然植物药研发的德国马博士大药厂首家生产并行销全球。利加隆精选原产地地中海的水飞蓟种子，通过马博士大药厂独家专利技术mz80提取。1.药理：已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程(造成细胞膜的损坏)，可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解的细胞成分(例如转氨酶)流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如：α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中rna聚合酶i的活性，因此帮助肝细胞中核糖体rna的合成，同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此，水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。水飞蓟素通过清除自由基，减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症，阻抑其对肝纤维化的触发；另外，通过下调i型胶原蛋白mrna抑制纤维增生机制；通过下调金属蛋白酶组织抑制因子-1mrna，从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成，促进胶原蛋白减退机制。因此，水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。2.毒理：水飞蓟素的特点为低毒性，并可以按治疗剂量长期服用。(1)急性毒性：小鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，ld50大于2000mg/kg。(2)慢性毒性：分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/kg的剂量连续口服12个月，生化指标及尸检均未显示有任何毒性影响。(3)生殖毒性：用大鼠和兔进行的生殖力研究，产前、围产期及产后的毒性研究，均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用(试验的最大剂量：2500mg/kg)。特别是，水飞蓟素未显示有造成畸胎的潜在因素。(4)致突变性：体外及体内试验，水飞蓟素均呈负反应。

【药代动力学】水飞蓟素的主要成分为水飞蓟宾。临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄(大于吸收量的80%)。已经证实胆汁中有作为代谢物葡萄糖苷酸和硫酸盐。水飞蓟素在脱离连接后被重吸收，并进入肠肝循环。此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除(作用地点：肝脏)，因此血液含量低且肾脏清除少，本品吸收半衰期为2.2小时，清除半衰期为6.3小时。当本品以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。140毫克规格的水飞蓟素一日3次多次服用后，胆汁清除达到稳定状态。

【贮 藏】在阴凉、干燥处保存。

【包 装】铝塑板，每板10粒。

【有 效 期】60 月

【批准文号】h20090217

【生产企业】德国马博士大药厂

药师点评：水飞蓟素胶囊是用治疗中毒性肝脏损害，慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。有着抗氧化的功效，可以保护肝脏细胞免受损害；还可以促进蛋白质的合成，有助于肝脏细胞的修复。

水飞蓟素胶囊怎么服用？

水飞蓟素胶囊的特点为低毒性，并可以按治疗剂量长期服用该药，除非有医生特别指示，重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日三次。维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前用适量液体吞服。服用本品患者需要严格按照说明书建议的剂量或医药师建议的剂量去服用，用药期间不要私自去改变服用 剂量，以免造成治疗效果不佳。

水飞蓟素胶囊适合用于哪类人群？

水飞蓟素胶囊使用用于慢性肝炎患者，肝硬化患者，中毒性肝脏损害患者。本品建议在医药师的指导下用药，以免人群不可使用本品：1.对水飞蓟素胶囊任意成过敏者禁用。2.本品的临床数据不足且无参考文献，所以比建议儿童，老年患者使用本品。3.孕妇及哺乳期妇女应慎用此药，如需要使用，必须在医药师的知道下使用，以免对婴儿造成伤害。

使用水飞蓟素胶囊需要注意什么？

使用本品需要注意：本品不适用于治疗急性中毒；患者性需要注意药物治疗不能替代对导致肝损伤因素的排除，例如酒精；对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄色或暗黄，眼巩膜黄染)，应咨询医师。在服药期间如发现药品性状发生改变时禁止使用。服药期间患者如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。