酒石酸托特罗定缓释片(舍尼亭)

【药品名称】

通用名称：酒石酸托特罗定缓释片

商品名称：酒石酸托特罗定缓释片(舍尼亭)

英文名称：tolterodine tartrate sustained release tablets

【主要成份】 本品活性成份为酒石酸托特罗定。化学名称：(r)-n,n-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺l(+)-酒石酸盐。

【成 份】

分子式：c22h31no·c4h6o6

分子量：475.57

【性 状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】 本品适用于因膀胱过度活动引起的尿频、尿急和或急迫性尿失禁症状的治疗。

【规格型号】4mg*7s

【用法用量】口服，推荐剂量为一次4mg(1片)，一日1次。

【不良反应】本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品具有轻、中度抗胆碱能作用，可能会产生口干、消化不良和泪液减少。

【禁 忌】 1．尿潴留、胃潴留、未经控制的窄角型青光眼者禁用。 2．已证实对本品任何成分有过敏反应者禁用。 3．重症肌无力、严重的溃疡性结肠炎、中毒性巨结肠者禁用。

【注意事项】 1．本品为缓释片，需吞服，勿嚼碎；如需减少剂量，也可沿片面中心线完全分开，取半片服用。 2．服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。 3．肝功能明显低下的患者，遵医嘱服用。 4．肾脏功能低下的患者，自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。 5．由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃潴留的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者。

【儿童用药】儿童应用托特罗定的安全有效性尚未建立。

【老年患者用药】老年患者与年轻患者使用托特罗定的安全性并非完全不同，不推荐老年患者在使用托特罗定时进行剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用本品。在哺乳期不应使用托特罗定缓释片，如需使用则应停止哺乳。

【药物相互作用】与其他具有抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。其他药物因需细胞色素p450 2d6(cyp2d6)或cyp3a4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀(氟西汀是cyp2d6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲氟西汀是cyp3a4的抑制剂)合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢物量，但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的cyp3a4抑制剂如大环内酯类抗生素(红霉素和克拉霉素)、抗真菌药(酮康唑、咪康唑、伊曲康唑)，应十分谨慎。临床研究显示本品与华法林或口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)合并给药无相互作用。临床研究结果也未显示本品抑制了cyp2d6、2c19、3a4或1a2的活性。

【药物过量】给志愿者的最大剂量是单剂给予l-酒石酸托特罗定12.8mg，其最严重的不良反应是调节失调和排尿困难。严重的中枢抗胆碱能作用(如幻觉，严重的兴奋):用毒扁豆碱治疗。抽搐或显著的兴奋:用安定类(benzodiazepines)药物治疗。心动过速:用β阻滞剂进行治疗。呼吸功能不全:用人工呼吸进行治疗。尿闭:用插导尿管进行治疗。散瞳:用匹鲁卡品滴眼或将病人置于暗室中。

【药理毒理】本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和急迫性尿失禁症状，为竞争性m胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺，但尚未得到临床的证实。本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与本品相近。两者对m胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。

【药代动力学】据文献资料:托特罗定口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整剂量。托特罗定与血浆蛋白结合率较高，游离的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.13%。dd01与血浆蛋白结合率不高，游离dd01的浓度平均为36%±4.0%。托特罗定与其代谢物dd01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射托特罗定1.28mg的分布容积为113±26.7l。托特罗定口服给药后经历肝脏广泛的首过效应，主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化，此过程由cyp2d6参与，形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物(dd01)。进一步的代谢将产生5-羧酸和n-脱烷基5-羧酸代谢物，在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。托特罗定消除半衰期(t1/2)为2～3h，dd01的t1/2为3～4h。给健康志愿者口服14c标记的托特罗定片5mg后，尿、粪排泄率分别为77%、17%，原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%，5%～14%以活性dd01回收。在给药后24h内大多数放射活性物自人体内排泄。

【贮 藏】遮光，密封。

【包 装】铝塑包装，每盒装7片，每片4毫克。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20070272

【生产企业】南京美瑞制药有限公司