磷霉素氨丁三醇散(华纳凯林)

【药品名称】

通用名称：磷霉素氨丁三醇散

商品名称：磷霉素氨丁三醇散

英文名称：fosfomycin trometamol powder

【主要成份】 本品活性成份为磷霉素氨丁三醇。其化学名称为：(1r,2s)-(1,2-环氧丙烷基)磷酸•2-氨基-2-羟甲基-1,3丙二醇盐(1:1)。

【成 份】

分子式：c3h7o4p?c4h11no3

分子量：259.2

【性 状】 本品为粉末；味甜。

【适应症/功能主治】 适用于治疗对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染，如：膀胱炎、尿道炎等。

【规格型号】3g

【用法用量】成人一次1支(按磷霉素计3克)，服用前用适量水溶解；治疗单纯性尿路感染，空腹单剂量口服一次；治疗复杂性尿路感染，可连服三日，一日1次；或遵医嘱。

【不良反应】本品临床试验期间，观察到超过１%与药物相关的不良反应有腹泻、阴道炎、恶心、头痛、头晕、无力、消化不良等；小于１%的无论是否与药物有关的症状有大便异常、厌食、呕吐、便秘、口干、发热、听力异常、感冒症状、肠胀气、排尿困难、血尿、皮疹、皮肤瘙痒、失眠/嗜睡、淋巴结病、月经紊乱、偏头痛、神经质、感觉异常等。有１例病人报道使用本品后出现单侧视神经炎。 本品上市后观察到的其他严重不良反应有血管神经性水肿、再生障碍性贫血、哮喘、黄疸、肝坏死、中毒性巨结肠等。 实验室异常：可观察到嗜酸性粒细胞增多、白细胞计数升高或降低、胆红素升高、alt、ast、alp升高、红细胞比容下降、血红蛋白下降、血小板计数降低。但以上改变多为一过性或无临床意义的。

【禁 忌】对本品有过敏史者禁用。

【注意事项】 1.本品用于治疗一过性急性膀胱炎，一次用药即可；重复给药只会增加副作用发生的机遇，而不能改善临床疗效或提高病菌的清除速率。 2.建议在治疗前后提取患者的尿样进行细菌培养和药敏实验。 3.如果使用本品2～3天后，症状没有明显的改善，应及时与医生联系。

【儿童用药】本品对12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】本品在临床应用的安全性和有效性方面，65岁以上与65岁以下的患者之间没有显著性的差异。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能透过胎盘屏障。用磷霉素钠按1000mg/kg/天的剂量分别给孕鼠(按体重和mg/m[sup]2[/sup]计算大约分别是人体给药剂量的9和1.4倍)肌肉注射，未出现致畸作用；而怀孕家兔给予同样剂量(按体重和mg/m[sup]2[/sup]计算大约分别是人体给药剂量的9和2.7倍)肌肉注射，可观察到胚胎毒性。母体毒性反应系由于抗生素导致肠道菌群敏感性改变所致。尚未在孕妇进行充分良好对照的研究，由于动物生殖毒性研究不能完全预测本品在人体内的反应，因此，孕妇如果不是必须，应避免使用本品。 本品是否存在乳汁排泄途径尚不明确。但由于许多药物能从乳汁排泄，且本品对哺乳期婴儿潜存发生严重不良反应的可能，因此，哺乳期妇女最好避免使用，如果必须使用，则应暂停哺乳。

【药物相互作用】因胃复安等增加胃肠蠕动的药物，能够降低本品的血药浓度并减少磷霉素经尿液的排泄量，应避免与本品联合使用。但西米替丁等与本品同时服用，对其药代动力学不会产生影响。

【药物过量】本品急性毒性研究表明，大鼠和小鼠单剂量口服给药到5g/kg（相当于人体治疗量的50～125倍）给药，均能良好耐受，在家兔发生短暂的轻度水样腹泻现象；狗在服药后的2～3天内产生腹泻和厌食症状。尚未见有使用本品过量的报道，药物过量应采取对症治疗和支持治疗。

【药理毒理】本品活性成份为磷霉素氨丁三醇是一种合成的广谱杀菌剂，其作用机理是通过灭活烯醇式丙酮酸转移酶，不可逆的阻滞ρ-烯醇式丙酮酸与二磷酸尿嘧啶-n-乙酰葡胺的聚合，从而抑制细菌细胞壁第一阶段的合成；同时还能降低细菌与尿道上皮细胞的粘着力；最终杀灭并清除尿路感染细菌。

【药代动力学】本品口服后能迅速经胃肠道吸收，食物对本品的吸收影响不大，空腹口服生物利用度约为37%；餐后口服生物利用度降低至约30%。口服3克，空腹状态下2小时达血浆峰浓度(cmax)平均约为26.1(±9.1)μg/ml；与高脂肪食物同时服用，4小时内达血浆峰浓度(cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。

【贮 藏】密封。

【包 装】3g/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】 国药准字H20034043

【生产企业】湖南华纳大药厂股份有限公司