克拉霉素胶囊(桑美)

【药品名称】

通用名称：克拉霉素胶囊

商品名称：克拉霉素胶囊(桑美)

英文名称：roxclarithromycin capsules

【主要成份】 本品主要成份为克拉霉素。

【成 份】

化学名：6-o-甲基红霉素

分子式：c38h69no13

分子量：747.96

【性 状】 本品内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉末。

【适应症/功能主治】 适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。鼻咽感染，扁桃体炎、咽炎鼻窦炎 ，下呼吸道感染，急性支气管炎、慢性支气管炎性发作和肺炎 ，皮肤软组织感染，脓疱病、丹毒、毛囊炎疖和伤口感染。

【规格型号】0.25g*6s

【用法用量】成人，口服，常用量一次250 mg，每12小时1次。重症感染者一次500mg，每12小时1次。

【不良反应】 1.主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。 2.可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及stevens-johnson症。 3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。 4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【禁 忌】 1.对本品或大环内酯类药物过敏禁用。 2.孕妇、哺乳妇女期禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱者、服用特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病（包括心律失常心动过缓、q-t间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

【注意事项】 1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。 2.肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次;重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次 3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。 4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。 5.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。 6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老年患者用药】老年人的耐受性与年轻人相仿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】 1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。 2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应该剂量偏大时需监测血浓度。 3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素p450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。 4.本品与hmg-coa还原酶抑制药（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，极少有横纹肌溶解的报道。 5.本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致q-t间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致q-t新时期延长，但无任何临床症状。 6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速，室颤和充血性心力衰竭。 7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。 8.hiv感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸引使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。 9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。 10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【药物过量】当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【药理毒理】 1．药理：本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50s亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。 2．毒理：本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞dna合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(f)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(cmax)2.2mg/l；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/l，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/l，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/l，其代谢物为0.83～0.88mg/l。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14c标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【贮 藏】密封。

【包 装】铝塑包装，6粒/板/盒。

【有 效 期】24 月

【执行标准】《中国药典》2005年版二部

【批准文号】国药准字h20010655

【生产企业】江苏亚邦爱普森药业有限公司