西尼地平软胶囊(美创)

【药品名称】

通用名称：西尼地平软胶囊

商品名称：西尼地平软胶囊

【主要成份】 本品主要成份为西尼地平。

【成 份】

化学名：(±)-3-（2-甲氧基乙基）-5-[3-苯基-2-(e)-丙烯基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸酯

分子式：c27h28n2o7

分子量：492.53

【性 状】 本品为胶囊剂，内容物为淡黄色颗粒或粉末。

【适应症/功能主治】 用于高血压患者的治疗。

【规格型号】5mg*21s

【用法用量】口服成人的初始剂量为每次5mg(每次一粒)，每天一次，早饭后服用。根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至10毫克(每次二粒)，每日一次，早饭后服用。

【不良反应】患者对本品能很好奶寿。较常见的副反应是眩晕、头痛、外周水肿、面红、牙龈增生、恶心、便秘。与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分，尚未发现与本品有关的实验室参数异常。

【禁 忌】对本品中任何成分过敏的病人禁用。怀孕妇女禁用。由于会引起血压过低等症状，故高空作业、驾驶机动车及操作机器工作时应禁用。

【注意事项】 1.在开始治疗时，随着剂量的增加或在β-受体阻断药撤退时，心绞痛可能加重，治疗期间，逐渐好转。 2.对有左室功能障碍的患者，不能与β-受体阻断药合用。 3.治疗期间，转胺酶可有轻度、短暂的升高。 4.此药可引起多形性红斑和剥脱性皮炎，出现此症状应立即停药。 5.本品在孕妇中应用的研究尚不充分，应避免使用。 6.老年人应用时，血药浓度较高，但半衰期未延长，故宜适当减少剂量。 7.下列情况慎用本品： (1)肝功能不全，此时血药浓度可增高； (2)肾功能不全，但此时对本品药动力学影响小； (3)充血性心力衰竭； (4)低血压； (5)外周水肿。 8.服用本品期间须定期测量血压，做心电图。

【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料，不推荐儿童应用本品。

【老年患者用药】高龄患者不能过度降压，故对高龄患者使用时开始采用低剂量给药(如5mg)，经充分观察后，慎重给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女禁止使用(动物实验显示对胎儿有毒性并可引起滞产)。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女应避免使用，若无法避免则应终止哺乳。

【药物相互作用】 联合用药: 1. 麻黄 临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。 2. 金丝桃 本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。但是金丝桃类与本品的代谢途径相同。本品被cyp450 酶系统代谢，cyp450 酶系统为p-糖蛋白药物转运的底物。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素p4503a4和p-糖蛋白。体外试验表明金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素p450 同功酶包括p4503a4。因此，能够被细胞色素p4503a4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该避免和金丝桃类联合使用。 3. 与其他降压药合用 本品与其他降压药合用时可能有迭加作用，使降压效应增强，可能导致血压过度降低。 4. 与地高辛合用 地高辛和钙拮抗剂合用可能使地高辛血药浓度上升，甚至产生地高辛中毒症状，如：恶心、呕吐、头痛、视觉异常、心律不齐等，调节地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善相应症状，可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外清除率减少所致。 5. 与西米替丁合用 钙拮抗剂与西米替丁合用有作用增强的报道，可能是西米替丁使肝脏血流量降低，钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制，另外使胃酸降低，从而使钙拮抗剂的吸收增加。 6. 与利福平合用 钙拮抗剂与利福平合用有作用减弱的报道，可能是利福平诱导肝药酶，从而促进钙拮抗剂的代谢，使其清除率上升所致。 7. 与偶氮类抗真菌药合用 本品与偶氮类抗真菌药（如：酮康唑和伊曲康唑）合用时血药浓度会增加，可能是偶氮类抗真菌药抑制了cyp3a4而减少本品的代谢所致。 8. 与葡萄汁合用 葡萄汁中某些成份可抑制cyp3a4而减少本品的代谢，从而导致本品的血药浓度上升。

【药物过量】据文献报导，过大剂量服用本品对中枢有先兴奋后抑制的作用，病人会出现血压极度降低甚至休克、头痛、呕吐、恶心等症状，应立即给予升压药，洗胃并服用活性炭促进肠道中未被吸收的药物自体内排泄，也可输液给予10%的葡萄糖促进已吸收的药物由肾排泄。

【药理毒理】本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌膜上l型钙通道的二氢吡啶位点结合，抑制ca2+通过l型钙通道的跨膜内流，从而松弛、扩张血管平滑肌，起到降压作用。它还可通过抑制ca2+通过交感神经细胞膜上n型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末稍去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

【药代动力学】健康志愿者一次性给药：健康成年男子一次给药5mg、10mg或20mg，血浆中药物浓度在给药后1.8-2.2小时达峰值，cmax及auc随给药剂量的增加而增加，但t1/2(2.1-2.5小时)未见明显变化。

【贮 藏】密封。

【包 装】5mg*21s/瓶。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20080705

【生产企业】大连美创药业有限公司