二甲双胍格列吡嗪片(开悦)

【药品名称】

通用名称：二甲双胍格列吡嗪片

商品名称：二甲双胍格列吡嗪片

英文名称：metformin hydrochloride and glipizide tablets

【主要成份】本品为复方制剂，其组份为：每片含盐酸二甲双胍250mg与格列吡嗪2.5mg。

【性 状】本品为白色片。

【适应症/功能主治】2型糖尿病。

【规格型号】12s

【用法用量】总则 本品应根据有效性和耐受性进行个体化给药，且不能超过最大推荐给药剂量即每日20mg格列吡嗪200。

【不良反应】大于5%的临床不良反应有上呼吸道感染、腹泻、眩晕、高血压、恶心、呕吐。低血糖 　　在一项使用二甲双胍格列吡嗪片250mg/2.5mg和500mg/2.5mg，的对照临床试验中，记录出现低血糖症状（如头晕、发抖、出汗、饥饿感等）以及手指血糖测定消费结果≤50mg/dl的患者数量分别为：格列吡嗪5例（2.9%），二甲双胍0例（0%），二甲双胍格列吡嗪250mg/2.5mg13例（7.6%），二甲双胍格列吡嗪500mg/2.5mg16例（9.3%）。 　　胃肠道反应 　　在初始治疗试验中出现最多的临床不良反应为腹泻和恶心/呕吐，这些症状的发生率在使用两种规格的二甲双胍格列吡嗪片中均低于单独使用二甲双胍。有4例（1.2%）患者在初始治疗时因胃肠道反应而停止给予二甲双胍格列吡嗪片。在二线治疗中，使用二甲双胍格列吡嗪片、二甲双胍和格列吡嗪发生的腹泻、恶心/呕吐以及腹痛等胃肠道症状情况基本相似。

【禁 忌】二甲双胍格列吡嗪片在以下患者中禁用： 1.由于心血管衰竭（休克）、急性心肌梗塞和败血症所引起的肾病或肾功能不全患者（例如男性血清肌酐水平≥1.5mg/dl，女性≥1.4mg/dl或肌酐清除不正常）。 　　 2.需用治疗的充血性心脏衰竭患者。 　　 3.对格列吡嗪或盐酸二甲双胍过敏患者。 　　 4.急慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒患者，伴有昏迷或没有昏迷症状。糖尿病酮症酸中毒须用胰岛素治疗。

【注意事项】警告 盐酸：二甲双胍 乳酸中毒： 乳酸性酸中毒是一种罕见但严重的代谢性疾病，可能发生于给予本品治疗时二甲双胍在体内的蓄积。发生该症的致死率约50%。乳酸性酸中毒的发生也可能与多种 病理生理条件有关，包括糖尿病以及当出现显著的组织低灌注和血氧不足。乳酸性酸中毒的特征表现为血液中乳酸盐水平升高(>5mmol/l)、血ph降低、 伴有阴离子间隙增加和乳酸盐/丙酮酸盐比例增大的电解质紊乱。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】本品为格列吡嗪与盐酸二甲双胍的复方制剂，两种药物通过互补的作用机制，改善2型糖尿病患者的血糖控制。 格列吡嗪通过刺激胰腺中胰岛素的释放来降低血糖，这种作用依赖于胰岛中的功能性β细胞。胰腺外作用在口服磺脲类药物的降糖机制中可能也发挥一定的作用。格列吡嗪长期降糖的作用机制尚不完全明确。在人体中，格列吡嗪通过进餐刺激胰岛素的分泌。即使长期服用格列吡嗪，在禁食状态下胰岛素水平也不会升高，但在服药至少6个月后餐后胰岛素的反应仍能得到提高。 盐酸二甲双胍能够改善2型糖尿病患者对葡萄糖的耐受性，降低基础血糖和餐后血糖。盐酸二甲双胍能够降低肝糖的生成，减少肠道对葡萄糖的吸收，通过增加外周葡萄糖的摄取和利用来提高胰岛素的敏感性。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】遗传毒性：格列吡嗪的细菌和人体致突变试验结果均为阴性。盐酸二甲双胍在体外ames试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴瘤细胞染色体畸变试验和在体小鼠微核试验中的结果均为阴性。 生殖毒性：在剂量达到临床最大用量的75倍时，格列吡嗪在5mg/kg-50mg/kg剂量范围内在大鼠生殖毒性试验中显示出轻度的胚胎毒性，这种作用发生在围产期，且与格列吡嗪的药理作用有关。在大鼠和家兔试验中没有发现格列吡嗪具有致畸作用。盐酸二甲双胍在剂量为本品中二甲双胍每日最高用量的3倍时对雌性和雄性大鼠生育力均无影响。在剂量分别为本品中二甲双胍每日最高用量的2倍和6倍时，在大鼠和家兔中无致畸作用。 致癌性：在给药20个月的大鼠试验和给药18个月的小鼠试验中，格列吡嗪在剂量达到临床最大用量的75倍时没有显示出致癌性。在给药104周的大鼠试验和给药91周的小鼠试验中，盐酸二甲双胍的剂量在本品中二甲双胍每日最高用量的4倍（按体表面积折算）时，在小鼠和雄性大鼠中均未显示出致癌性，但该剂量可引起雌性大鼠良性子宫间质息肉的发生率升高。

【药代动力学】尚不明确。

【贮 藏】密封保存。

【包 装】12s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20090082

【生产企业】山东云门药业有限责任公司