氨磺必利片

氨磺必利片主要成份为氨磺必利,化学名称:4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺,用于治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
1.氨磺必利片的作用功效有哪些?

氨磺必利片为白色或类白色片,药效学特征为氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,用于治疗以阳性症状(例如谵妄幻觉认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为特征的精神分裂症,临床应用效果良好。

药效学特征氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。索里昂不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前 D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中,共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比,氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。

临床前安全性研究结果氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示:在啮齿类动物中可产生激素依赖性肿瘤。但在人体上无临床相关性。在使用氨磺必利片之前,最好先去医院确诊,并且咨询医生正确的用药方法。

2.服用氨磺必利片时应该注意什么?

每个人在服用药品期间都应注意一些事项,注意其他物品或事物对于药品的影响,服用氨磺必利片时也一样:

1、患者接受某些非典型抗精神病药物治疗曾报告高血糖,其中包括氨磺必利,因此明确诊断糖尿病或者有糖尿病风险因素的患者如果开始使用氨磺必利,应该适当检测血糖。

2、精神镇静类药物可降低癫痫发作的阈值。所以对于有惊厥史的病人,服用氨磺必利应仔细监控。

3、由于药物主要通过肾脏排泄,所以对于患有肾功能不全的病人,应减少服药剂量。对于患有严重肾功能不全的病人,没有相关的临床数据。

4、由于老年人对药物的高敏感性(可产生镇静或低血压症状),所以老年人服药时应特别注意。

 5、曾经发生突然停用高剂量的抗精神病药时出现停药症状。氨磺必利曾报告发生不自主运动异常(例如静坐不能、肌张力障碍和运动障碍)。因此,建议对氨磺必利逐渐停药。

6、由于本品含乳糖,本品禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏的患者。

 7、对司机和机械操作者的作用,即使是按照推荐方法使用,氨磺必利也可能引起嗜睡,从而影响驾驶机动车或操作机械的能力。

3.氨磺必利片平时的用量用法是怎样的?

建议患者在通常情况下若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg应分为两次服用。

急性期:对于急性精神病发作,推荐剂量为400mg/天至800mg/天根据个体情况最大剂量可到1200mg/天超1200mg/天尚未广泛评价安全性,因此不要使用。开始治疗时不需要特殊的剂量滴定。在治疗期间,应该根据个体反应调整剂量。

阳性及阴性症状混合阶段:治疗初期,应主要控制阳性症状剂量可为400-80mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。

维持治疗:任何情况下均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。

阴性症状占优势阶段:推荐剂量为50至300mg/天.剂量应根据个人情况进行调整最佳剂量约为100mg/天。

肾脏损害:由于氨磺必利通过肾脏排泄故对于肾功能不全肌酐清除率为30-60ml/min的患者,应将剂量减半。对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者,应将剂量减至三分之一。由于缺乏充足的资料,故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)(见禁忌)肝功能不全由于氨磺必利代谢较少对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量(见禁忌)。

肝脏损害:由于氨磺必利代谢较少,肝脏损害患者不需调整剂量。

4.氨磺必利片属于处方药吗?

药物作为维护人类健康的特殊物品,在研制、生产、销售、使用的各个环节都受到相应法规的严格控制,参与这些环节的组织机构或者个人都要经过政府主管部门授予相应的权限。药品的使用并不是随意的,根据消费者获得和使用药品的权限,目前国际均将药品分成处方药和非处方药。那么,氨磺必利片属于处方药吗?

氨磺必利片为白色或类白色片,药效学特征为氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,用于治疗以阳性症状(例如谵妄幻觉认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为特征的精神分裂症,临床应用效果良好。

氨磺必利片是苯甲胺的取代物,对D2和D3受体有很高的选择性。与其他非典型抗精神病药物一样,索里昂(氨磺必利片)利治疗精神分裂症比安慰剂和氟哌啶醇更有效,且很少发生EPS。索里昂(氨磺必利片)突出的优点在于其对阴性症状和情感症状有效。氨磺必利片属于处方药,需要凭医师或具有处方权的医疗专业人员开写处方出售,并在医师、药师或其它医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品,有需要的患者可以选用。

氨磺必利片用药指南