恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊的疗效特点有:
抗病毒活性:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。
恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦、去羟肌苷、拉米夫定、司他夫定、替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性试验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。
抗HIV病毒活性:全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184 Ⅰ位点置换,在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184 V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
很多慢性肝炎的朋友应该对恩替卡韦胶囊不陌生,恩替卡韦胶囊是治疗乙型肝炎的药物之一。很多人都会对它的副作用有所担心,担心它的副作用是否会伤害到自己的身体。那么,恩替卡韦胶囊的副作用都有哪些呢?
在国外进行的研究中,恩替卡韦胶囊的主要副作用表现为:头痛、疲劳、眩晕、恶心。少见不良反应包括呕吐,嗜睡或者睡眠困难等症状,影响患者的生活质量。
在中国进行的临床试验中,恩替卡韦胶囊的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌痛、失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。
单独使用或者与其它抗逆转录病毒 药物联合使用时,可能会导致乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,甚至死亡。
患者应该在医生的指导下服用恩替卡韦胶囊,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受的HIV药物治疗,恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。
任何人生病都需要对症下药,患者也必须知道自己的情况后选择适合自己的药品,切勿乱服乱用药品。恩甘定适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦胶囊用于乙型肝炎病毒的治疗,但不是任何乙肝患者都可以使用本品的,对于孕妇及哺乳期的妇女、老年患者、儿童、肾功能衰竭的人是禁忌使用恩替卡韦的。服用本品后若出现过敏反应或服用期间若出现明显不适症状,应及时与医生联系,以便采取相应的措施;若出现乙肝病毒耐药现象,应在专业医生的指导下改变治疗方法。患者应在有经验的医生指导下服用本品。
同时,患者在服用恩替卡韦胶囊也需用量适合,建议在服用之前,咨询医生的建议。成人和16岁及以上的青少年口服本品,建议空腹服用(餐前或餐后至少2小时),每天一次,每次0.5mg。意见建议:1、恩替卡韦胶囊如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,服用时请咨询医师或药师。2、乙肝病毒携带者患者平时要养成良好的生活习惯,起居有规律,注意休息,避免熬夜、过度劳累。
患者在使用各类药物时,多多少少会出现一些不良的反应,恩替卡韦胶囊也不例外。恩替卡韦胶囊具有对乙肝病毒多聚酶具有抑制作用,用于病毒复制活跃,血虚气滞或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。在用恩替卡韦胶囊治疗过程中可能会出现头痛、疲劳、眩晕、恶心。使用恩替卡韦胶囊在治疗过程中发生还可能会发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时,通常继续用药一段时间,ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。
所以,患者用药期间,需定期检测肝功能。并且应在医生的指导下服用恩替卡韦胶囊,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。建议:足量的蛋白质供给可以维持氮平衡,改善肝脏功能,有利于肝细胞损伤的修复与再生。
患者在平时的生活上也应注意良好的生活习惯,注意休息,吃健康的食物,而且在平时也需做适量的运动,保持身体的平衡。