甲氨蝶呤片若服用过量，大剂量的甲氨蝶呤成分选择性差，除对肿瘤细胞有杀伤作用外，对增殖旺盛的细胞也有毒性作用，常见的甲氨蝶呤片副作用有骨髓抑制、黏膜炎、发热、肝肾功能损害等。　　　甲氨蝶呤片副作用中，分类为：1.胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎；2.长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血；3.大剂量应用时,可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4.脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹，白细胞低下时可并发感染；5.肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高；6.长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。