扑米酮片的主要成份为扑米酮。用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。那么,扑米酮片的禁忌有哪些呢?
扑米酮片口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。扑米酮片对小儿的生物利用度约92%。扑米酮片口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),扑米酮片的血浆蛋白率结合率较低,约为20%,扑米酮片的分布广泛,体内分部广范,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2为24~48小时,后者成人T1/2为50~144小时,小儿为40~70小时。
扑米酮片对成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,扑米酮片服药一周血药浓度达稳态,扑米酮片的血浆有效浓度为10~20μg/ml。扑米酮片给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。扑米酮片可通过胎盘、可分泌入乳汁。扑米酮片为抗癫癎药。扑米酮片在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。扑米酮片的体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。扑米酮片在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用。扑米酮片的禁忌是:
1.肝肾功能不全者(可能引起本品在体内的积蓄)。
2.卟啉病者(可引起新的发作)
3.哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。
4.可引起轻微脑功能障碍的病情加重。
本品能通过胎盘,可能致畸,也有胎儿发生苯妥英综合征的报道(生长迟缓,颅面部及心脏异常,指甲及指节的发育不良)。通过胎儿肝酶诱导可导致维生素K缺乏,在妊娠最后一个月应补充维生素K,防止新生儿出血,患者怀孕后应尽量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜睡。
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