心痛定片用于治疗心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛等。那么,心痛定片的禁忌有什么呢?
心痛定片口服后吸收迅速、完全。心痛定片口服后10分钟即可测出其血药浓度,心痛定片约30分钟后达血药峰浓度,心痛定片嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。心痛定片在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。心痛定片吞服、嚼碎服或舌下含服,心痛定片的相对生物利用度基本无差异。心痛定片可以通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,心痛定片具有增加心肌缺血部位的氧供给;心痛定片可以通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,心痛定片具有增强抗缺氧能力。
心痛定片与血浆蛋白高度结合,约为90%。心痛定片口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时;心痛定片舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。心痛定片的t1/2呈双相,t1/2a2.5~3小时,t1/2b为5小时。心痛定片的药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,心痛定片约80%经肾排泄,20%随粪便排出。心痛定片对肝肾功能不全的患者,心痛定片代谢和排泄速率降低。
心痛定片的禁忌:对硝苯地平过敏者禁用。
硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强抗缺氧能力。
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