硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。心痛定片的用法用量是什么?
药代动力学:NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,
主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
心痛定片的用法用量:
1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
2.从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次(一次1片),一日3次口服;常用的维持剂量为口服10-20mg/次(一次1-2片),一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20-30mg/次(一次2-3片),一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日(每日12片)。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次(一次1片),根据患者对药物的反应,决定再次给药。
3.通常调整剂量需7-14天。如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg(1片-2片)调至30mg/次(一次3片),一日3次。
4.在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4-6小时增加1次,每次10mg(1片)。
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