复方芦丁片其中的有效成分为维生素P属的一种，是一种脱氢黄素酮的糖苷。在食物中常与维生素C共存。
维生素P是一种氢的传递体，可能参与体内氧化还原酶的作用，能影响甲状腺的活动，并使肾上腺素免于氧化，在体内，能增强维生素C的作用和促进维生素C在体内蓄积，维生素C其主要药理作用是维持血管弹性，增强毛细血管抵抗力，降低其脆性与通透性，并促进其细胞增生和防止血细胞凝集。
复方芦丁片在体内的药代动力学为有效成分在体内几乎不被吸收，故口服其疗效不确切，但制成了这种片剂以后，被吸收的有效程度大大增加。
复方芦丁片具有抗病毒作用，当达到200μg/ml浓度时，对水疱性口炎病毒有最大的抑制作用。
另外，复方芦丁片还能抑制醛糖还原酶作用，10-5M 浓度时抑制率为95%。这作用有利于糖尿病型白内障的治疗。
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