注射用帕尼培南倍他米隆为复方制剂,其组份为帕尼培南和倍他米隆。那么,注射用帕尼培南倍他米隆的药代动力学是怎样呢?
健康成人及肾功能正常的儿童,单次静脉滴注注射用帕尼培南倍他米隆后的帕尼培南血药峰浓度、血药浓度曲线下面积与用量成比例增加。健康成人的半衰期与用量无关系,帕尼培南约70分钟,倍他米隆约40分钟;儿童帕尼培南约60分钟,倍他米隆约30分钟。
用药后,注射用帕尼培南倍他米隆分布于痰液、前列腺、胆囊、子宫、卵巢、输卵管、前房水、皮肤、中耳、副鼻窦、扁桃体组织、口腔、唾液、脑脊液等。
帕尼培南主要从肾脏排泄,健康成人5例用60分钟静脉滴注本药500mg后,24小时内尿中排泄率为帕尼培南约30%,β-内酰胺环开裂代谢物约50%。
各种肾功能损害患者用60分钟静脉滴注本药500mg时,随肾功能损害程度加重使帕尼培南长时间滞留于血中,半衰期延长,延迟尿中排泄。肌酐清除率为60mL/分以上者(5例),其半衰期为1.42小时;肌酐清除率为30-60mL/分者(5例),其半衰期为1.78小时;肌酐清除率为30mL/分以下者(6例),其半衰期为3.94小时。
24小时内尿中排泄的帕尼培南分别为35.5%、28%和11.9%。微生物学帕尼培南的抗菌谱广,对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性或阴性菌有效,其抗菌力与亚胺培南基本同等。
(编辑:liuwei)