芬太尼是一种阿片类或中枢镇痛药，主要与μ-阿片受体的相互作用有关。主要治疗活性为止痛和镇静。对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小镇痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml：在血清浓度高于2ng/ml时副作用的发生率增加。耐受性增加时最小有效血药浓度和产生毒性的血药浓度均上升，耐受性存在个体差异。
呼吸抑制包括呼吸频率下降和二氧化碳敏感性下降。尽管存在个体差异，但是当血浆浓度低于3ng/ml时，很少出现具有临床意义的分钟通气量的降低。
低剂量时迷走神经的(胆碱能)兴奋作用可能导致轻微的心动过缓及全身血管阻力轻度下降，但不伴有血压的明显下降。耒观察到对心肌功能的直接影响。芬太尼不引起组胺释放(与吗啡和哌替啶相反)。
哺乳动物细胞培养分析的体外研究发现，仅在细胞毒性浓度和伴随代谢活化条件下，芬太尼表现出与其它阿片类镇痛药一样的致突变作用。在啮齿类动物体内研究和细菌分析中，无证据显示芬太尼有致突变性。在一项大鼠致癌性的2年研究中，雄性和雌性大鼠皮下注射剂量分别最高达到33μg/kg/day和100μg/kg/day（通过AUC0-24H的比较，相当于人类使用100μg/h的贴剂，每日暴露剂量的0.16和0.39倍），没有观察到芬太尼和肿瘤发生率上升的相关性。
对雌性大鼠进行的一些试验中，显示芬太尼引起了生育力降低及胚胎死亡。这些发现与药物对母体产生的毒性有关，但药物对发育中的胚胎并无直接影响。没有致畸性的证据。
在应用本品的72小时内芬太尼被持续通过皮肤吸收。芬太尼的释放速率相对保持恒定。药物释放由膜释放共聚物与皮肤中的药物弥散驱动。开始使用本品后，血清芬太尼的浓度逐渐增加，通常12-24小时内达到稳态，并在此后保持相对稳定直至72小时。芬太尼的血清浓度与本品贴剂的尺寸(剂量)成正比。在第二次用药到72小时结束时，可达到稳态血清浓度。持续使用同样剂量的贴剂时，血清浓度保持稳定。
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