盐酸地尔硫卓控释胶囊会有负性肌力作用吗?

内容要点

盐酸地尔硫卓控释胶囊的主要成份为盐酸地尔硫卓,禁用于II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。那么,盐酸地尔硫卓控释胶囊会有负性肌力作用吗?

盐酸地尔硫卓控释胶囊为胶囊剂,内容物为微黄色至类白色包衣小丸。盐酸地尔硫卓控释胶囊用于治疗高血压,肥源性心肌病,冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。盐酸地尔硫卓控释胶囊通过减少钙离子进入血管平滑肌细胞,盐酸地尔硫卓控释胶囊通过减少动脉血管的紧张性而扩张血管,降低外周阻力。盐酸地尔硫卓控释胶囊在不同的高血压动物模型中,特别是在高血压大鼠,盐酸地尔硫卓控释胶囊降低血压而不引起反射性心动过速。

盐酸地尔硫卓控释胶囊不改变心脏的输出并保持肾脏的血流率,盐酸地尔硫卓控释胶囊优先抑制去甲肾上腺素和血管紧张素II的血管收缩作用。盐酸地尔硫卓控释胶囊在高血压大鼠中,盐酸地尔硫卓控释胶囊在利尿的同时不改变尿钠/钾比率。盐酸地尔硫卓控释胶囊能够减少原发性高血压大鼠的心肌肥大。它也可以减少大鼠动脉钙质沉着的进展。盐酸地尔硫卓控释胶囊的两个主要的活性代谢物(去乙酰地尔硫卓和N-单去甲基地尔硫卓)亦有药理活性,大约是盐酸地尔硫卓活性的50%。

盐酸地尔硫卓控释胶囊能够阻断膜钙离子进入心肌纤维和血管平滑肌纤维,因此减少细胞内到达收缩蛋白的钙离子浓度。盐酸地尔硫卓控释胶囊可以增加冠脉血流而不诱导冠脉回流(窃血效应)。盐酸地尔硫卓控释胶囊作用在小的冠状动脉、大的静脉和侧支动脉,盐酸地尔硫卓控释胶囊对外周全身动脉的扩血管作用是适度的,盐酸地尔硫卓控释胶囊可在不减弱收缩力的剂量下观察到。盐酸地尔硫卓控释胶囊的两个主要的活性代谢物(去乙酰地尔硫卓和N-单去甲基地尔硫卓)亦有药理活性,大约是盐酸地尔硫卓活性10~20%。

盐酸地尔硫卓控释胶囊有负性肌力作用,在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。

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