厄多司坦胶囊的祛痰作用好吗

厄多司坦胶囊是引自瑞士的新药物剂型,在国外被广泛使用。在其剂型中除含有乙酰半胱氨酸外,还含有无水柠檬酸、聚乙烯二醇及天冬甜素等。

厄多司坦胶囊主要成分为厄多司坦，其化学名为：（±）-N-[2—(羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯,能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂,使粘蛋白变成小分子的肽链,使痰的粘滞性下降,易于咳出。该药具有强烈的祛痰作用,临床通常使用喷雾剂。近年来继外国研制成功N-厄多司坦胶囊剂后,国内又推出了羧甲基半胱氨酸片剂。那么厄多司坦胶囊的祛痰作用好吗?

厄多司坦胶囊与半胱氨酸片剂具相同的药理作用,可达到明显祛痰、促进蟾蜍食道纤毛运动及抗缺氧作用。实验结果说明厄多司坦胶囊具有疗效确切,使用方便,不具有羧甲基半胱氨酸的臭味,口感好的优点,是一种较理想的新剂型药物。

厄多司坦胶囊口服后迅速被胃肠道吸收，并很快代谢转化为含有游离巯基（―SH）的三个代谢物I、Ⅱ和Ⅲ，代谢物I在数量上和药理活性上都是主要成份，口服原形药后5分钟即可在血清中测到。一次口服厄多司坦原形药900mg后，原形药、代谢物I、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间(tmax)分别为1.2、1.7、3.3和3.5小时，血浆峰浓度(Cmax)分别为1.3、3.5、7.1和2.6mg／L，消除半衰期t1/2分别为1.3、1.7、2.6和2.2小时，血浆浓度—时间曲线下面积(AUC)分别为3.7、12.3、56.7和21.2mg／L.h。总血浆消除率原形药为170.5L／h。代谢物Ⅰ、Ⅱ分别为50.5和8.7L／h。组织分布试验表明：肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0.5小时含量最高，随后下降；代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药，其消除也较慢，2小时后虽有下降，但仍保持较高浓度。口服后2-8小时，药物仍在支气管肺泡的灌洗液中。实验表明，大剂量给药无药物蓄积作用。食物对厄多司坦胶囊的吸收、代谢和排泄影响很小。轻度肝、肾功能不全和患者年龄的大小不影响本药的药代动力学。上述药代动力学参数不受年龄或肾功能不全的影响(肌酐清除率为25～40ml／min时)。代谢药物有64.5％与血浆蛋白结合。厄多司坦胶囊主要自肾小球滤过排出，排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30％和50％左右，粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4％左右。

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