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盐酸丙哌维林片的药理作用都有哪些?

内容要点

盐酸丙哌维林片主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物(本药的N-氧化物,以下简称为M-1)直接作用于平滑肌,1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物(M-1的脱丙基诱导体,以下简称为M-2)有抗胆碱作用。

盐酸丙哌维林片用于治疗合并有急(紧)迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症(OAB)。

药理作用:1.对在体膀胱排尿运动的抑制作用

(1)增加膀胱容量

膀胱内压测定表明,本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未观察到残留尿量的显著性增加。

(2)抑制排尿运动

本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩(排尿运动)次数。

(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩不论是否切断盆神经,本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。

2.对离体膀胱的作用

可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙(大鼠、狗、豚鼠)、电刺激(大鼠、狗、家兔)引起的收缩。

3.作用机制

可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用,对肌蛋白受体有亲和性,可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩,表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。

本药可直接作用于平滑肌,并有抗胆碱作用,但主要是因为其直接抑制平滑肌而抑制排尿运动。

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发表时间:2015-08-31

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