硫酸氨基葡萄糖钾片(留普安)的药代动力学有几点?

内容要点

硫酸氨基葡萄糖钾片(留普安)的主要成分硫酸氨基葡萄糖钾,适用于全身各个部位的骨关节炎,如膝关节、髋关节以及脊柱、腕、手、肩关节和踝关节等。那么,硫酸氨基葡萄糖钾片(留普安)的药代动力学有几点?

硫酸氨基葡萄糖钾片(留普安)为白色或类白色片。是由山西康宝生物制品股份有限公司生产的,批准文号为国药准字H20051759。

药代动力学:

根据文献资料,在动物实验中,使用14C标记的硫酸氨基葡萄糖可以发现,硫酸氨基葡萄糖对关节软骨有特殊的亲和力。已证实,体外硫酸氨基葡萄糖与鼠、狗、人的血浆蛋白不结合。标记14C的硫酸氨基葡萄糖通过口服、肌注、静注三种途径给药进行人体观察,硫酸氨基葡萄糖进入人体内后,迅速被吸收,并分解为D-氨基葡萄糖及硫酸根离子。1~2小时后,氨基葡萄糖的放射性几乎完全消失,取代它的是来源于血浆γ-球蛋白的放射性,提示氨基葡萄糖和其衍生物与血浆γ-球蛋白结合,此放射性在用药后8~10小时达到高峰,半衰期为70小时,120小时后28%的放射性从尿中排除,不足1%的放射性从粪便中排除。肌注的结果与静脉相似。药物经口服后,90%的硫酸氨基葡萄糖被胃肠迅速吸收。血浆中不能检测到游离的硫酸氨基葡萄糖。血浆蛋白放射性的药动学与肌注和静注时相似,但是血浆浓度比静注时低5倍。口服时药物的AUC是静注和肌注时的26%。这可能是因为药物进入人体内的首过效应所致。在肝脏中大部分硫酸氨基葡萄糖被分解为小分子,并最终被分解为CO2、水和尿素。

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