成年患者
在疗程最长达28天的7个III期阳性药物对照的临床研究中,入选了2046例患者以评价各种剂型利奈唑胺的安全性。在这些研究中,按不良事件的严重程度统计,85%的利奈唑胺不良事件为轻至中度。表2为发生率超过2%的不良事件。利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻(发生率为2.8至11.0%),头痛(发生率为0.5-11.3%)和恶心(发生率为3.4-9.6%)。
对照药包括头孢泊肟200mg每12小时口服一次;头孢曲松1g每12小时静脉注射一次;克拉霉素250mg每12小时口服一次;双氯西林500mg每6小时口服一次;苯唑西林2g每6小时静脉注射一次;万古霉素1g每12小时静脉注射一次。
其它在II期和III期研究中报告的不良事件包括:口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。
对照药包括头孢泊肟200mg每12小时口服一次;头孢曲松1g每12小时静脉注射一次;双氯西林500mg每6小时口服一次;苯唑西林2g每6小时静脉注射一次;万古霉素1g每12小时静脉注射1次
使用利奈唑胺的患者最常见的与药物相关并因此而退出研究的不良事件为恶心、头痛、腹泻和呕吐。
儿童患者
在215例刚出生至11岁和248例5至17岁(其中146例为5至11岁,102例为12至17岁)的儿童患者中评价了各种利奈唑胺制剂的安全性。患者入选2个III期阳性药物对照的临床研究,最多用药28天。研究中,按不良事件发生的严重程度,利奈唑胺组不良事件报告为轻至中度的分为83%和99%。在对住院的、革兰阳性菌感染的儿童患者进行的研究中(患者年龄为刚出生至11岁),患者按2:1随机地分入两组(利奈唑胺比万古霉素),利奈唑胺与万古霉素组的死亡率分别为6.0%(13/215)和3.0%(3/101)。鉴于这些患者均有严重的基础疾病,因此不能建立因果关系。表4为研究中利奈唑胺组儿童患者发生率至少为2%的不良事件。
5至11岁的儿童患者利奈唑胺按10mg/kg每12小时口服一次或头孢羟苄按15mg/kg每12小时口服一次.12岁或更大的儿童患者利奈唑胺按600mg每12小时口服一次或头孢羟苄按500mg每12小时口服一次.
刚出生至11岁的儿童患者利奈唑胺按10mg/kg每12小时口服或静注一次或万古霉素根据年龄和肾清除率按10-15mg/kg每6-24小时静注一次.
III期阳性药物对照的临床研究中,儿童患者中与药物相关且发生率超过1%(并多于1例患者)的不良事件(所有疗治组)
5至11岁的儿童患者利奈唑胺按10mg/kg每12小时口服一次或头孢羟苄按15mg/kg每12小时口服一次.12岁或更大的儿童患者利奈唑胺按600mg每12小时口服一次或头孢羟苄按500mg每12小时口服一次.
刚出生至11岁的儿童患者利奈唑胺按10mg/kg每12小时口服or静注一次或万古霉素根据年龄和肾清除率按10-15mg/kg每6-24小时静注一次.
这些报告为”红人综合症“(red-mansyndrome),记录代号为过敏反应。
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