多囊卵巢综合征是育龄期妇女最常见的内分泌紊乱疾病，占无排卵性不孕患者的三分之一，无排卵或排卵障碍是引起不孕的主要原因之一。来曲唑是第三代芳香化酶抑制剂，主要用于绝经期乳腺癌的治疗。自2001年国外首次将来曲唑应用于克罗米酚促排卵失败的病例并取得成功以来，国内外多家中心研究了来曲唑的促排卵作用。
来曲唑的作用机制是通过抑制芳香化酶，有效阻断雄激素向雌激素的转化，降低体内雌激素水平，解除其对下丘脑、垂体的负反馈抑制，使内源性促性腺激素增多促进卵泡发育。来曲唑半衰期短，通过外周和中枢两方面发挥促排卵作用，无类似克罗米酚的抗雌激素作用，是治疗对克罗米酚抵抗和多囊卵巢综合征促排卵的新疗法。
研究发现，服用来曲唑出现优势卵泡例数明显多于服用克罗米酚。原理在于：
1）来曲唑通过解除雌激素对下丘脑／垂体的反馈抑制作用使垂体促性腺激素分泌增多，诱导卵泡生长发育；
2）同时抑制雄激素向雌激素的转化，导致卵巢局部雄激素浓度提高。雄激素通过提高FSH受体的表达或通过胰岛素样生长因子的作用来增强卵泡对FSH的敏感性，提高PCOS患者对促排卵药物的敏感性。
其次服用来曲唑组在HCG注射日子宫内膜平均厚度与克罗米酚组比较差异显著，说明来曲唑对子宫内膜细胞无抑制作用，比用克罗米酚促排卵更利于妊娠。导致这两种结论可能的机理是：来曲唑不对抗脑部雌激素受体卵泡发育后增加的雌二醇及抑制素浓度，引起正常的负反馈，有效限制了FSH过度释放，避免了多卵泡生长。同时它抑制了芳香化酶，使循环及周围靶组织的雌激素水平下降，一旦雌激素分泌恢复，子宫内膜上皮与问质迅速增生，血流增加，在卵泡成熟时子宫内膜发育正常，有利于妊娠。
通过研究发现，来曲唑用于不孕症促排卵的优势不光在于成功率高，还在于它对卵巢的微刺激，大大减少了克罗米酚、尿促性素等促排卵药引的卵巢过度刺激，最终导致的人为药物性卵巢早衰的发生。
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