为什么(代文)缬沙坦胶囊和酒石酸美托洛尔片联合使用?

酒石酸美托洛尔片是治疗高血压的药,100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用,和(代文)缬沙坦胶囊联用效果好,那么,为什么(代文)缬沙坦胶囊和酒石酸美托洛尔片联合使用?

酒石酸美托洛尔片属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。

美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。

(代文)缬沙坦胶囊可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型,AT1与心血管作用无 关。本药对AT1受体没有任何部分激动剂的活性,并且对AT1受体的亲和力比对AT2更强大(约为20,000倍)。血管紧张素转换酶(ACE),也就是 激肽酶II,可使血管紧张素I转化成血管紧张素II及降解缓激肽。

(代文)缬沙坦胶囊对ACE没有抑制作用,也无促进缓激肽和P物质生成的作用,因而血管紧张素II受体拮抗剂不象ACE抑制剂那样能引起咳嗽。临床试验表明,本药治疗组干 咳发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂治疗组(3.9%)(P<0.05)。一项对曾接受ACE抑制剂治疗并发干咳症状的患者进行的临床试验结 果表明,服用本药、噻嗪类利尿剂者咳嗽的发生率分别为19.5%和19.0%,与ACE抑制剂组的咳嗽发生率68.5%相比有统计学差异 (P<0.05)。

(编辑:liuwei)

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