盐酸拓扑替康胶囊用于小细胞肺癌及初、中期化疗失败后转移性卵巢癌的治疗。
卵巢癌是卵巢肿瘤的一种恶性肿瘤,是指生长在卵巢上的恶性肿瘤,其中90%~95%为卵巢原发性的癌,另外5%~10%为其它部位原发的癌转移到卵巢。
盐酸拓扑替康胶囊主要成份为盐酸拓扑替康.盐酸拓扑替康是一种喜树碱类似物。为拓扑异构酶I的抑制剂。拓扑替康与拓扑异构酶I-DNA复合物结合,阻碍断裂的DNA单链重新连接,抑制DNA的修复,从而影响DNA的复制。
盐酸拓扑替康胶囊主药盐酸拓扑替康与喜树碱一样,E环(内酯环)遇碱可水解为无活性的羟基酸。而在酸性条件下则呈内酯形式存在,如在PH6.0时,80%为内酯型,进入体内后迅速变为开环的羟基酸,约占总量的一半,二种形式均按二级指数消除。口服给药吸收迅速。根据上述特点,本品口服给药可以提高药效,减少副作用,口服明显优于静脉注射。
盐酸拓扑替康胶囊功效
1:拓扑替康口服剂型治疗一线化疗敏感的复发性小细胞肺癌与静脉剂型疗效相似或更好,且耐受性良好,服用方便,血液学毒性低;
2:拓扑替康口服剂型作为卵巢癌二线治疗有较好疗效,服用方便,血液学毒性低、且耐受性良好;
3:口服拓扑替康胶囊联合顺铂是治疗广泛期小细胞肺癌安全有效的药物。
盐酸拓扑替康最常见的剂量限制性毒性反应为骨髓抑制,主要是中性粒细胞减少。口服给药和静脉给药的血液系统毒性主要有中性粒细胞减少、血小板减少和贫血,非血液学毒性主要有恶心、呕吐、脱发和腹泻。据国外口服给药和静脉给药临床研究表明,口服给药的血液学毒性III-IV级中性粒细胞减少的发生率较静脉给药低。口服给药的非血液学毒性呕吐、腹泻、脱发可能较静脉给药多见。
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