蒿甲醚胶囊适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。那么,蒿甲醚胶囊有哪些功效?
蒿甲醚胶囊的主要成份为蒿甲醚。蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。
蒿甲醚胶囊的作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
蒿甲醚胶囊口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。
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