安康信是一种薄膜衣服,去除包装后呈白色或白色。安康信的主要成分是基于考昔。化学名称:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-联吡啶。安康对急性痛风性关节炎的剂量如何?
安康信在0.05-5mcg/ml在浓度范围内,安康信92%与人类血浆蛋白结合。安康信在人体稳态下的分布容积(Vdss)大约120升。安康信可以通过大鼠和兔子的胎盘和大鼠的血脑屏障。安康信代谢完全,尿液中原型药物含量不足1%。安康信的主要代谢方法是细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。
安康信的主要代谢物是6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。安康信主要代谢产物或检测不到活性,或只有环氧化酶-抑制剂的微弱活性。这些代谢物不抑制环氧化酶-1.安康信在健康个体中给予静脉单剂量25mg依靠考昔,安康信70%的放射活性可以在尿液中检测到,安康信20%的放射活性可以在粪便中检测到,大部分以代谢物的形式存在,只有不到2%的药物以原形排出体外。
几乎所有的安康信都是先代谢后由肾脏排出的。安康信依靠考昔120mg每天一次,7天内达到稳态浓度。安康信的积累比约为2,相应的积累半衰期约为22小时。安康信的血浆清除率约为50ml/min。安康信在人体内发现了五种代谢物。
安康信用于急性痛风性关节炎的剂量:推荐剂量为120mg,一天一次。本品120mg只适用于症状急性发作期,最长8天。急性痛风性关节炎的最大推荐剂量是每天不超过120mg。
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