硫酸氨基葡萄糖钾胶囊的药代动力学是怎样的?

硫酸氨基葡萄糖钾胶囊适用于全身各个部位的骨关节炎,如膝关节、髋关节以及脊柱、腕、手、肩关节和踝关节等。使用时应注意切勿使儿童擅取。严重肝肾功能不全的病人应该定期检测肝肾功能。那么,硫酸氨基葡萄糖钾胶囊的药代动力学是怎样的?

在动物实验中动物实验中使用14C标记的硫酸氨基葡萄糖可以发现硫酸氨基葡萄糖对关节软骨有特殊的亲和力。已证实,体外硫酸氨基葡萄糖与鼠、狗、人的血浆蛋白不结合。标记14C硫酸氨基葡萄糖通过口服、肌肉注射和静态注射进行观察。硫酸氨基葡萄糖进入人体后,迅速被吸收并分解为D-氨基葡萄糖和硫酸根离子。~2小时后,氨基葡萄糖的放射性几乎完全消失,取而代之的是血浆γ-球蛋白的放射性提示氨基葡萄糖及其衍生物和血浆γ-这种放射性在用药后8~10小时达到峰值,半衰期为70小时。120小时后,28%的放射性从尿液中排除,不到1%的放射性从粪便中排除。肌肉注射的结果与静脉相似。口服药物后,90%的硫酸氨基葡萄糖被胃肠道迅速吸收。游离硫酸氨基葡萄糖不能在血浆中检测到。血浆蛋白放射性药物的动学性与肌肉注射和静态注射相似,但血浆浓度是静态注射的5倍。口服药物AUC它是静态注射和肌肉注射的26%。这可能是由于药物进入人体的第一过程效应。肝脏中的大多数硫酸氨基葡萄糖被分解成小分子,最终分解成小分子CO2.水和尿素。

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