吡哌酸片服用后会出现怎样的药代动力学?

吡哌酸片为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。

吡哌酸片(PipemidicAcidTablets),为淡黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色。。主要成份为吡哌酸,口服一次0.5g一日1.5~2g。

那么,吡哌酸片服用后会出现怎样的药代动力学?

吡哌酸片口服后可部分吸收,单次口服0.5g和1g,服药后1~2小时血药浓度达峰值,分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%,血消除半衰期(t1/2β)约为3~5小时。吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。本品主要以原形经肾脏排泄,给药后24小时自尿液排出给药量的58%~68%,约20%自粪便排泄,少量药物在体内代谢。

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