肾功能不全者服用非布司他片

非布司他片的主要成分是非布佐司他片,适用于痛风症状高尿酸血症的长期治疗。那么,肾功能不全者服用非布司他片是什么呢?

非布司他片平均表观稳态分布容积(Vss/F)大约是50L(CV约40%)。非布司他片的血浆蛋白结合率约为99%.2%(主要与血清蛋白结合),40%mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率保持不变。根据尿液和粪便检测结果,非布司他片的主要代谢物有:非布司他酰葡萄糖醛酸苷代谢物(约35%)和67种氧化代谢物M-(10%左右的剂量),67M-2(约剂量11%)和67M-4(约14%的剂量),其中67%M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。

非布司他片代谢广泛,非布司他片与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)非布司他片通过细胞色素素P450(CYP)系统、非P氧化450酶系统。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9.非布司他代谢中每种酶的大小尚不清楚。异丁基侧链氧化产生了四种具有药理活性的羟基代谢物,但血浆中的浓度远低于非布司他。

肾功能不全的非布司他片:轻度和中度肾功能不全(Clcr30-89ml/min)患者不需要调整剂量。推荐非布司他的初始剂量为40mg,一天一次。如果2周后血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建议剂量增加到80mg,一天一次。没有严重的肾功能不全(Clcr<30ml/min)患者有足够的研究数据,因此这类患者应谨慎使用非布司他。

如果您对本产品的临床适应证、用法、不良反应有任何疑问,可以拨打我们的国家免费服务热线:400-880-7133,我们将有专业药师指导您用药。

   
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