米氮平片的药代动力学是如何的呢？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配伍禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，米氮平片的药代动力学是如何的呢？

米氮平口腔崩解片与米氮平片米氮平片生物等效。口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%）。约二小时后血浆浓度达到高峰。米氮平约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20～40小时；偶见长达65小时的半衰期；在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小适于将服用方式定为每日一次。血药浓度在服药3～4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象。在所推荐的剂量范围内，米氮平呈线性药代动力学。与食物同服不会影响米氮平的药代动力学特征。

米氮平在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。其主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应，其次为结合反应。对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。CYP3A4被认为负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的形成。脱甲后的代谢产物仍具有药理学活性，并和原化合物具有一样的药代动力学特性。

肾功能不全：米氮平的清除与肌酐清除率相关。与正常受试者相比，米氮平的总体清除率在中度肾功能损害患者（肌酐清除率（Clcr）=11～39ml/min/1.73m）下降约30%，在重度肾功能损害患者（Clcr=<10ml/min/1.73m）下降约50%。肾功能损害患者应慎用米氮平。

肝功能不全：与正常肝功能受试者相比，单次口服15mg本品后，肝功能损害患者的米氮平清除率下降约30%。肝功能损害患者应慎用米氮平。

看了以上的介绍，相信您对本品有了一定了解，希望对您有所帮助，如果您还有疑问，请咨询在线专家。

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