万依可用于4岁以上儿童部分性癫痫发作的个体化治疗,以及2岁以上儿童部分性癫痫发作的附加治疗。那么,什么是万依和激素避孕药的结合呢?
服用万依后,万依迅速且几乎完全降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。万依给健康男性志愿者服用600毫克空一次后,MHD的平均峰值血浆浓度Cmax为34μ;摩尔/升,对应的峰值时间为4.5小时。不会影响食物的吸收和吸收率,万依可以服用空腹部或与食物一起服用。在人体内万依的物质平衡研究中,万依的原型只占血清总放射性的2%,MHD占70%,其他次要代谢产物很快被排除。MHD在一天两次服用万依后,在2-3天内可以达到稳定的血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。当万依每天服用300-2400毫克时,MHD血浆浓度与剂量呈线性关系。
肝脏中万依的细胞酶可以迅速将奥卡西平转化为MHD,这是该产品的活性物质,MHD通过与葡萄糖醛酸结合进一步代谢。一小部分(约占剂量的4%)被氧化成没有药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。万依主要通过肾脏以代谢物的形式排出体外。万依95%以上的药物是通过代谢产物从尿液中排出的,最初的奥卡西平不到1%。不到4%的药物通过粪便排出体外。约80%的药物以MHD葡萄糖醛酸结合的形式或MHD原型的形式通过尿液排出,其中49%为MHD葡萄糖醛酸结合,27%为MHD原型。不活跃的DHD约占3%,其他万依组合约占13%。万依迅速从血清中消除,其半衰期为1.3-2.3小时。然而,MHD的平均血清半衰期为9.3 & plus Mn;1.8小时。
万依和激素避孕药的组合:该产品可能会降低激素避孕药的效果。建议服用本品期间使用其他不含激素的避孕方法。
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