万依对皮肤有什么影响?

万依可用于4岁以上儿童部分性癫痫发作的个体化治疗,以及2岁以上儿童部分性癫痫发作的附加治疗。那么,万依对皮肤有什么影响呢?

肝脏中万依的细胞酶可以迅速将奥卡西平转化为MHD,这是该产品的活性物质,MHD通过与葡萄糖醛酸结合进一步代谢。一小部分(约占剂量的4%)被氧化成没有药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。万依主要通过肾脏以代谢物的形式排出体外。万依95%以上的药物是通过代谢产物从尿液中排出的,最初的奥卡西平不到1%。不到4%的药物通过粪便排出体外。约80%的药物以MHD葡萄糖醛酸结合的形式或MHD原型的形式通过尿液排出,其中49%为MHD葡萄糖醛酸结合,27%为MHD原型。不活跃的DHD约占3%,其他万依组合约占13%。万依迅速从血清中消除,其半衰期为1.3-2.3小时。然而,MHD的平均血清半衰期为9.3 & plus Mn;1.8小时。

服用万依后,万依迅速且几乎完全降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。万依给健康男性志愿者服用600毫克空一次后,MHD的平均峰值血浆浓度Cmax为34μ;摩尔/升,对应的峰值时间为4.5小时。不会影响食物的吸收和吸收率,万依可以服用空腹部或与食物一起服用。在人体内万依的物质平衡研究中,万依的原型只占血清总放射性的2%,MHD占70%,其他次要代谢产物很快被排除。MHD在一天两次服用万依后,在2-3天内可以达到稳定的血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。当万依每天服用300-2400毫克时,MHD血浆浓度与剂量呈线性关系。

万依对皮肤的影响:在极少数病例中报告了与万依使用相关的严重皮肤反应,包括史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症(莱尔综合征)和多形红斑。皮肤反应严重的患者可能需要住院治疗,因为他们可能会危及生命,并且有极其罕见的致命病例。相关病例在儿童和成人患者中都有发生。发病时间中位数为19天。一些再次使用万依的患者报告了严重皮肤反应的复发。如果患者在使用万依时出现皮肤反应,应考虑停用万依并使用其他抗癫痫药物。

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