全球累计新冠病例超 2 亿,如何加速新药研发?

据世卫组织统计,目前全球新冠肺炎确诊病例超过2.026亿例。随着毒株的不断变异,许多人已经将注意力从新冠疫苗转移到新冠肺炎& ldquo特定药物& rdquo。

最近,一种针对新冠肺炎的以色列新药引起了广泛关注!据《耶路撒冷邮报》报道,EXO-CD24的二期临床试验再次取得积极成果。新冠肺炎90%以上的危重患者服药后5天内治愈,未发现明显副作用。

无论上述信息是否属实,抗击正在出现的新病毒和新疾病是人类面临的永恒难题,而克服这些难题的方法之一就是加快新药的研发。人们对新药的需求越来越迫切,创新药物研发的质量和速度成为药物研发领域的新挑战,这也为各国制药公司抢占市场先机提供了突破口。在新药研发的筛选和合成中,如何提高药物的质量和研发效率?

先导化合物的筛选将对药物的安全性和有效性负责

在新药研发初期,需要经过药物发现阶段,涉及到的关键一步是先导化合物的筛选。为了找到符合铅化合物标准的化合物,研究人员需要筛选和合成成千上万种化合物。这一过程耗时耗力,药物发现过程中化合物的质量将直接影响新药研发的速度和成功率。此外,药物发现阶段产生的候选药物将用于后续临床前研究的安全性和毒性研究,这也是决定药物安全性和有效性的关键一步,其中筛选合成后的候选药物将承担巨大的& ldquo责任& rdquo。

目前,为了提高化合物筛选/合成的效率,帮助新药的研发,越来越多的制药公司开始布局和构建化合物库。中国科学院高技术发展报告曾指出,在新药研究过程中,通过化合物活性筛选获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的物质基础[1]。医学博士。Chem还统计了2016-2017年间发表在该期刊上的临床药物来源和先导化合物的发现策略,发现在获取先导化合物的六种主要途径中,通过化合物库进行筛选的占比高达80% [2]。

即便如此,化合物库的构建往往存在诸多挑战和困难,如高通量筛选中由于反应体积的微量测量而难以准确加样;手工操作费时费力,效率低下。有了数百万种化合物,高效的信息管理成为一项挑战。针对这些痛点,国际知名自动化设备提供商瑞士Chemspeed提出了复合图书馆的三维构建模型,重新定义了复合图书馆的智能构建流程。第一个维度:通过Chemspeed全球首创的专利技术——高架称重采样(GDU)工具,完成复合库的分发和存储功能;二是通过Chemspeed的反应器工具,完成化合物的高通量合成和筛选过程;三是利用Chemspeed的VirtualLAB软件,全面智能管理复合信息。作为Chemspeed在中国的独家代理商,溧阳企业将国际领先的3D构建模型引入中国市场,不遗余力地助力中国新药研发。

药物研发早期的分析检测将决定药物质量。

【/h/】目前,我国创新药研发正处于大力追赶阶段,得益于各项利好政策,我国新兴创新药公司不断涌现并快速成长。国内医药企业从me-too和fast-follow到me-better和best-in-class的研发模式将是未来转型创新转型期的主流模式。这些R&D模型要求国内制药公司改造和转化现有的药物分子。因此,对现有药物进行成分分析和检测,成为国内制药企业在新药研发初期保证药品质量的关键一步。

创新药物有多种药物形态,包括固体片剂、液体制剂、半固体制剂和粉剂等。对于不同形态的药物,需要在分析检测前采集和准备样品,然后进行提取、过滤和稀释、分析等步骤。为了提高分析的准确性、特异性和灵敏度,制药公司对样品前处理工作站提出了极高的要求。市场上,用于药物检测的样品前处理平台层出不穷,但将先进自动化技术与大数据分析能力相结合的自动化尖端设备却屈指可数,其中以溧阳为独家代表的瑞士SOTAX品牌就是其中之一。

SOTAX拥有尖端的自动化测试平台和设备,以卓越的品质和高度的自动化著称。可显著提高药物研发和质量控制领域常规检测的生产效率,实验结果准确可靠。SOTAX TPW是专为固体制剂和制粒中间体设计的样品预处理工作站,其稳定性和均匀性测试非常出色。TPW还采用了智能模块,可以根据不同的采样量自动修正溶剂的添加量,这样就可以保护结果不受称重精度的影响,从而大大降低了出错率。

[1]。中国科学院高技术发展报告[M]。北京:科学出版社,2001:98 & ndash;106.

[2]。布朗;m. et.al. J. Med。化学。2018,61,21,9442 & ndash9468.

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