作者:小药丸。
EGFR-TKI(酪氨酸激酶抑制剂)是细胞表面常见的受体酪氨酸激酶，通过抑制细胞内酪氨酸激酶的磷酸化来阻断下游信号传递。是治疗EGFR突变非小细胞肺癌患者最有效的药物，已发展到第三代。
三代EGFR-TKI同台。
据统计，我国每年新发肺癌患者约73万人，其中约85%为非小细胞肺癌(NSCLC)，预后较差，5年生存率约20%。它是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，仍有很大的临床需求需要满足。
近年来，肺癌领域创新药物的开发主要集中在小分子靶向药物、免疫治疗和抗血管生成等方面。2017年全球肺癌相关创新药物市场规模达140亿美元，处于快速提量阶段。
作为治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者最有效的药物，国产1 .1创新药埃克替尼属于第一代EGFR-TKI，最初被研究为贝达药业。2011年获批在华上市，2018年前三季度销售额达9亿元。
第二代EGFR-TKI主要由阿法替尼和达克替尼组成。与第一代药物相比，第二代EGFR-TKI在疗效上有一定的优势。临床数据结果显示，达克替尼和吉非替尼的头对头mPFS为14.7m vs9.2m；阿法替尼和吉非替尼的mPFS分别为11.0米和10.9米..
【/h/】在上市的EGFR-TKI药物中，2015年上市的第三代EGFR-TKI奥昔替尼已成为临床疗效优异的EGFR突变型非小细胞肺癌一线治疗新标准，2018年前三季度销售额达12.7亿美元。2018年10月10日，奥昔替尼被列入《国家基本医疗保险、工伤保险、生育保险药品目录》乙类。
与第一代和第二代EGFR-TKI相比，第三代靶向治疗药物奥昔替尼有两个显著优势:对导致第一代EGFR-TKI药物失败的T790M突变仍然有效；第三代TKI的特异性改进带来了精确的抑制，从而减少了副作用。
国内首个原创第三代EGFR-TKI靶向抗肺癌新药。
【/h/】马来酸伊维替尼是浙江爱森医药研究有限公司自主研发的原创国家1.1类新药，是国内首个进入临床研究的第三代EGFR抑制剂。获得国家“十二五”新药创制重大项目支持，主要用于治疗第一代EGFR靶向药物使用后出现耐药性的非小细胞肺癌。
浙江爱森艾弗替尼拥有化合物的全球专利，并于2014年9月获得国家CFDA和FDA的临床批准。2015年相继在中国和美国启动I期临床研究，成为中国首个进入临床研究并同时在美国开展临床研究的自主创新药物。
2018年6月，浙江爱森药业股份有限公司基于II期临床数据，提交了马来酸埃夫替尼胶囊在中国有条件上市(NDA)的申请，即将进行审核。该药有望成为国内首个第三代EGFR-TKI靶向新药。
豪森制药和埃利斯进入三期临床实践。
三足模式开始显现。
目前国内已有数十家药企布局EGFR-TKI创新药，其中14家本土药企已进入临床阶段。
【/h/】在第三代EGFR-TKI新药的竞争中，除了爱森药业的第三代艾维替尼外，豪森药业的HS-10296和上海艾力克斯有效尼分别于2018年11月和2019年1月进入III期临床阶段，预计未来国内第三代EGFR-TKI新药将形成三方格局。
原标题:阿维替尼引领中国第三代EGFR-TKI。研发新药的三足鼎立格局开始显现。