西地那非有依赖性吗(泰勒宁依赖性评价是怎样?)

  泰勒宁(氨酚羟考酮片)由美国最大的麻醉镇痛药品生产企业马林克罗公司生产,中国医药对外贸易公司销售分公司总代理的中、重度组方镇痛药。泰勒宁为商品名;氨酚羟考酮为通用名,在美国有20多年的应用历史。

  泰勒宁(氨酚羟考酮片)组方:盐酸羟考酮5mg、对乙酰氨基酚325mg。羟考酮是阿片类中枢镇痛药,主要作用于中枢κ阿片受体,对乙酰氨基酚是乙酰苯胺类解热镇痛药,通过抑制前列腺素的合成阻断痛觉末梢神经的传递,二者合用能同时作用于中枢神经系统和周围神经系统发挥协同止痛作用。常规剂量无依赖性(由于对乙酰氨基酚的封顶效应限制了羟考酮的过量应用)。

  泰勒宁(氨酚羟考酮片)药物依赖性潜力低

  由中国药物依赖性研究所进行的泰勒宁的身体依赖性试验表明:

  泰勒宁(氨酚羟考酮片)的组方为羟考酮5mg,扑热息痛,羟考酮是可待因的同系物,故我们选择可待因作为阳性对照物。本试验所用剂量是按等剂量法从临床羟考酮人用日剂量推算到大鼠,根据药物允许浓度和灌胃量选取了1、3、5CDD的剂量,同时对复方中所含羟考酮单方(1、3、5CDD)也进行了试验。可待因计量与羟考酮1CDD的量相同,均为2.7mg。大鼠催促戒断试验结果提示:可待因2.7mg的戒断症状分明显大于NS组(P<0.05),而泰勒宁1CDD、3CDD以及羟考酮单方1CDD、3CDD剂量均未出现明显的戒断症状,只有泰勒宁5CDD和羟考酮5CDD剂量组的戒断症状分与可待因相当,由此可见可待因的依赖性大于羟考酮。从大鼠自然戒断试验结果看,只有1CDD羟考酮和含相同剂量羟考酮的泰勒宁(1CDD)没有出现明显的体重减轻。我所曾对可待因与扑热息痛复方制剂氨酚待因1号片(含可待因8.4mg,扑热息痛500mg)和2号片(含可待因15mg,扑热息痛300mg)进行过身体依赖性评价,结果表明:大鼠催促戒断试验中,3CDD氨酚待因2号片即可产生明显的戒断症状,其组方中含可待因13.2mg。综合以上试验结果,我们认为泰勒宁1CDD剂量下使用不会产生身体依赖,但随着剂量增大,如3CDD或5CDD的泰勒宁则可能出现一定的身体依赖性。泰勒宁的人用日剂量为每次2粒,每天3次。此时扑热息痛的日用量为3000mg,已是人用最大剂量,推算到大鼠,扑热息痛的量为270mg,正好是我们试验中所用的泰勒宁1CDD中的含量。所以在此剂量下使用泰勒宁不会出现阿片类依赖问题,因为受体扑热息痛的限制不可能再加大剂量。

  另外,中国药物依赖性研究所进行的泰勒宁(氨酚羟考酮片)药物依赖性流行病学调查评价中表明:

  此调查涉及北京、上海、天津和南昌四地区567例泰勒宁使用者,属大样本多地区、多中心调查,调查对象具有比广泛的代表性。被调查者泰勒宁平均连续使用时间为18498天,从使用目的看,除个别用于其它目的外,绝大多数患者用于各种原因引起的疼痛治疗,其中77.4%用于肿瘤镇痛。采用VAS方法测量使用泰勒宁前后的疼痛程度结果表明,泰勒宁(氨酚羟考酮片)镇痛效果肯定,可以有效缓解中度程度(VAS值为5.91cm)的疼痛。

  泰勒宁(氨酚羟考酮片)药物依赖性评价是本研究的重要内容,其精神依赖性评价采用多方面,多角度调查。除VAS外,还将美国医学会编制的“精神疾病诊断和统计手册”第三版修订本(DSM-III-R)有关药物精神依赖性评价的条目抽出进行调查评价。从本调查致欣快效应VSA测量结果显示,泰勒宁VAS值几乎为0(0.020.18cm)。对泰勒宁“渴求”的调查结果显示,仅14例(2.5%)的人回答有“渴求”,但无“体验特殊精神效应(欣快感)”目的的渴求用药,因此可以认为泰勒宁的精神依赖性及药物滥用潜力很低。

  采用OWS评价泰勒宁(氨酚羟考酮片)的身体依赖性结果显示,绝大多数患者停药后没有戒断症状发生,仅极少数患者停药后出现轻度戒断症状,个别出现中度戒断症状,出现重度的某些戒断症状各1例次。OWS平均分值介于0.00-0.04之间(OWS理论分值为0-3)。

  泰勒宁(氨酚羟考酮片)的用法用量

  泰勒宁(氨酚羟考酮片)口服药,成人常规剂量为每6小时服用1片,可根据疼痛程度调整。对于重度疼痛的病人或某些对麻醉类止痛药产生耐受性的病人可超过推荐剂量服用。

  泰勒宁(氨酚羟考酮片)按普通处方管理,全国医保,服用方便,副作用较少。泰勒宁的镇痛强度为4~7级,适用于各种中、重度急慢性痛,包括手术后疼痛、癌痛、骨关节急慢性痛、神经痛、腰背痛、口腔科疼痛等,应用范围广泛。不良反应主要有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘等,无严重不良反应,用药安全,为医生和患者提供了一个治疗各种中、重度疼痛的组方药物:联合用药、多重机理、平衡镇痛。

相关文章
    最新资讯
    热门药品