坎地沙坦酯胶囊的药物交付时是怎样呢?

 

坎地沙坦酯胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。坎地沙坦酯胶囊的主要成分为坎地沙坦酯。那么,坎地沙坦酯胶囊的药物交付时是怎样呢?

坎地沙坦酯胶囊坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦酯胶囊的排泄半衰期约为9小时。坎地沙坦酯胶囊对高血压患者口服2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦酯胶囊的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。坎地沙坦酯胶囊的总清除率为0.37ml/min·kg,肾清除率为0.19ml/min·kg。坎地沙坦酯胶囊口服后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。

坎地沙坦酯胶囊是坎地沙坦的前体药,坎地沙坦酯胶囊在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦酯胶囊的绝对生物利用度约为15%,坎地沙坦酯胶囊的血浆浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦酯胶囊与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。坎地沙坦酯胶囊对大鼠实验证明,坎地沙坦酯胶囊极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。

坎地沙坦酯胶囊的药物交付时:PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合并症)。

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