美托洛尔在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚或苯中几乎不溶。那么,酒石酸美托洛尔控释片的禁忌是什么呢?
酒石酸美托洛尔控释片的禁忌是:显著心动过缓(心率[45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
美托洛尔为选择性的β1受体拮抗药,有较弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性。对心脏有较大的选择性作用,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。本品可减慢心率,减少心输出量,降低收缩压;立位及卧位均可降低血压;可减慢房室传导,使窦性心率减少。 口服吸收迅速、完全,首关代谢约50%。tmax为1.5小时,由于肝代谢的关系,其血浓度的个体差异较大。在血浆中约12%与血浆蛋白结合。
美托洛尔能通过血脑屏障,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄,t1/2为3~4小时。服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系,而心率的减少则与血浓度呈线性关系。口服后约1小时生效,作用持续3~6小时。
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