维格列汀片的药代动力学是什么?

维格列汀片不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。那么，维格列汀片的药代动力学是什么?

维格列汀片的药代动力学是：

吸收：空腹口服给药后，维格列汀能够迅速吸收，其血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时，但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%，这种变化没有临床意义，因此维格列汀进食或不进食均可给药。该药物的绝对生物利用度在85%。

分布：维格列汀与血浆蛋白的结合率较低(9.3%)，该药物可均匀地分布在血浆和红细胞中。静脉给药后，维格列汀的平均稳态分布容积(Vss)为71升，提示该药物能够分布到体循环外。

代谢：代谢为维格列汀在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。维格列汀的主要代谢产物(LAY151)没有药理活性，其为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57%，次要代谢产物为氨基水解产物(约占给药剂量的4%)。人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一，得到主要无活性的代谢产物LAY151。采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，维格列汀的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀不经过CYP450代谢。因此，维格列汀的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。体外研究的结果显示，维格列汀对CYP450酶系没有抑制或诱导作用。因此，维格列汀不会影响通过CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5进行代谢清除的合用药物。

消除：维格列汀口服给药后，约有85%的药物通过尿液排泄，有15%的药物能够从粪便中回收。口服给药后，约有23%的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。静脉注射给予健康受试者维格列汀后，药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h和13L/h。静脉注射给药后，维格列汀的平均消除半衰期约为2小时。口服给药后，维格列汀的消除半衰期约为3小时。

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