西咪替丁有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，慢性结肠炎，带状疱疹，慢性荨麻疹等症。对抗病毒及免疫增强有一定的作用。
西咪替丁(cimetidine，甲氰脒胍)是1975年上市的可选择性H2受体拮抗剂，西咪替丁胶囊用于消化性溃疡的治疗。近年该药用于非溃疡性疾病的治疗又有新发现。如：
1.治疗治疗癌症
杨健等用西咪替丁口服0.2～0.3克，每日两次或1次，治疗观察证明，该药对胃癌、肺转移癌等晚期癌症及肝癌、黑色素瘤、血液癌、卵巢癌有抑制生长、延缓转移、改善症状等作用。这是因为西咪替丁能消除组织胺的免疫抑制作用，还可增强带癌动物抗体的合成能力。无论在鼠和人类，西咪替丁均显示有显著的抗癌作用。
2.预防输血反应
刘冬华等用西咪替丁预防输血反应101例，同时与使用非那根的99例作对照观察。治疗组输血前静注西咪替丁0.4克，对照组肌注非那根25毫克。结果治疗组发生反应1例，对照组为8例。其机理与抑制组织胺释放有关。
可见西咪替丁胶囊不单单是用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热(烧心)、返酸的良药，还有其他未开发的用途。
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